2021年2月22日，國家藥品監(jiān)督管理局藥品審批中心（CDE）最新公示，北京浦潤奧生物科技有限責(zé)任公司（以下簡稱：浦潤奧）的c-Met抑制劑伯瑞替尼（APL-101/PLB1001）擬納入突破性療法，該藥用于治療c-Met外顯子14突變的非小細(xì)胞肺癌。
圖片來源：CDE官網(wǎng)截圖
伯瑞替尼是靶向c-Met的新型小分子激酶抑制劑，據(jù)悉，伯瑞替尼的Ⅱ期臨床試驗(yàn)已正式開啟。將來，這款產(chǎn)品可能會為MET 14 號外顯子跳躍突變陽性的非小細(xì)胞肺癌患者帶來新的希望。
關(guān)于非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）
非小細(xì)胞肺癌屬于一種常見的惡性腫瘤，發(fā)生率和死亡率都比較高，患病時(shí)一般會表現(xiàn)出呼吸困難和咯血等癥狀，給患者帶來較大的痛苦?；颊吲笥褢?yīng)積極配合醫(yī)生的治療，有些患者在手術(shù)之后可能需要用藥一段時(shí)間，在這種情況下，患者不僅要堅(jiān)持和按時(shí)用藥，還應(yīng)該保持樂觀的心態(tài)，注意飲食營養(yǎng)，避免食用辛辣食物，戒掉煙酒。
關(guān)于c-Met
c-Met酪氨酸激酶受體的失調(diào)和很多種惡性腫瘤的發(fā)生有關(guān)。存在多種機(jī)制，包括基因融合、擴(kuò)增、受體和/或其配體肝細(xì)胞生長因子（HGF）的過表達(dá)及激活突變。
其中的一種基因突變導(dǎo)致MET mRNA的異常剪接，導(dǎo)致14號外顯子發(fā)生跳躍。MET 14號外顯子的跳躍突變在非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中的發(fā)生率大概是3％，并已被證明是致癌驅(qū)動基因。這使具有這類特定突變的腫瘤對c-MET抑制劑更加敏感。MET信號通路在驅(qū)動肺癌對其它靶向療法產(chǎn)生耐藥性方面也具有重要影響。在非小細(xì)胞肺癌中，帶有MET突變病例大約占總數(shù)的3-4％。這些患者通常的年齡較大，預(yù)后一般較差。
伯瑞替尼的中國開發(fā)權(quán)益歸浦潤奧所有，全球權(quán)益歸中美冠科/Apollomics（冠科美博）所有。