恩沙替尼(ensartinib),代號是X-396,也是ALK融合突變陽性非小細(xì)胞肺癌的靶向藥物,關(guān)于這個藥物的信息并不是很多,最近也是剛剛發(fā)布了人體內(nèi)的I/II期臨床試驗結(jié)果,未經(jīng)ALK靶向治療的患者可以達(dá)到80%的有效率,無進(jìn)展生存時間為26.2個月,而且表現(xiàn)出良好的腦轉(zhuǎn)移灶控制能力。下面小編與大家一起來看看ensartinib是如何發(fā)揮抗腫瘤作用的。
在體外實驗中,ensartinib可以強(qiáng)效地抑制ALK的多種突變體。多數(shù)情況下的IC50數(shù)值小于4nM(IC50數(shù)值越低,說明對那個突變的抑制活性越好)。ALK融合基因野生型,F(xiàn)1174,C1156Y,L1196M,S1206R和T1151突變體對X-396的抑制活性非常好,IC50數(shù)值小于0.4nM。而G1202R的IC50數(shù)值是3.8nM,比上面幾種突變體高出10倍。說明對G1202R的抑制能力弱一點。
除去ALK之外,恩沙替尼(ensartinib)還可以有效抑制TPM3-TRKA,TRKC和GOPC-ROS1,IC50數(shù)值小于1nM。需要較高濃度才可以抑制的是EphA2,EphA1,EphB1和c-MET,IC50數(shù)值在1-10nM。其實可以看出ensartinib的能力還是很多的,尤其是大家比較熟悉的ROS1和MET,不過需要注意的是ROS-1需要看看融合伴侶基因是什么,如果不是GOPC與ROS1融合,ensartinib是否還可以抑制就不知道了。(本文轉(zhuǎn)載)
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