為力蘇的藥理作用是什么

來(lái)源:百濟(jì)藥房藥訊   2016-02-14
導(dǎo)讀:藥物的藥理作用就是藥物的藥理機(jī)制,體內(nèi)存在的許多酶,當(dāng)藥物進(jìn)入體內(nèi)與相應(yīng)的酶結(jié)合再發(fā)揮相應(yīng)的作用,這個(gè)就是藥物的藥理作用,那么,為力蘇的藥理作用是什么?

  為力蘇的藥理作用是什么?

  藥理作用:鹽酸伊托必利通過(guò)對(duì)多巴胺D2受體拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,同時(shí)通過(guò)對(duì)乙酰膽堿酶的抑制作用來(lái)抑制已釋放的乙酰膽堿分解,從而增強(qiáng)胃、十二脂腸動(dòng)力。為力蘇具有良好的胃動(dòng)力作用,可增強(qiáng)胃、十二脂腸收縮力,加速胃排空,并有抑制嘔吐的作用。毒性研究重復(fù)給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥劑量為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)26周,結(jié)果100mg/kg/d組雌鼠的體重增加較快,攝食量和攝水量增多,與對(duì)照組相比,雌鼠的白蛋白值顯著性下降,總蛋白量和A/G比值明顯下降,雌鼠乳腺增生的發(fā)生率升高,所有大鼠的血清膽固醇、甘油三酯、磷脂值明顯降低;30mg/kg/d劑量組雌鼠的體重增加較快,攝食量略有增多,總蛋白量、A/G比值、磷脂值降低,乳腺增生的發(fā)生率升高;無(wú)毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg/d。犬經(jīng)口給藥劑量分別為10、30、100mg/kg/d,持續(xù)13周,結(jié)果100mg/kg/d組動(dòng)物從給藥第一周開始,給藥1小時(shí)后觀察到自發(fā)活動(dòng)減少、震顫、行為異常等癥狀,這些癥狀均在給藥24小時(shí)后或恢復(fù)期消失,100mg/kg/d劑量組一些動(dòng)物的體重和體重增加幅度輕度降低;30mg/kg/d以上組前列腺重量低于對(duì)照組,這與病理組織學(xué)檢查所見前列腺組織輕度萎縮結(jié)果一致;以上改變均可恢復(fù),無(wú)毒性反應(yīng)劑量為10mg/kg。

  生殖毒性:一般生殖毒性試驗(yàn)中,雌、雄動(dòng)物經(jīng)口給藥,劑量為3、30、300mg/kg,結(jié)果300mg/kg劑量組給藥初期約1/2雄鼠出現(xiàn)流涎體征,雌鼠給藥和妊娠期間體重增加,在交配前攝食量增多;30mg/kg以上劑量組雌鼠性周期延長(zhǎng),大鼠交配率、受孕率、胎仔存活率和胎仔發(fā)育未見異常。圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中,300mg/kg劑量組幼鼠體重增加緩慢,10、100mg/kg劑量組母鼠分娩、F1代仔鼠發(fā)育、生殖能力均未見異常。遺傳毒性:小鼠微核試驗(yàn)、微生物回復(fù)突變?cè)囼?yàn)及人血細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性

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