在售 貝特舒 (5ml:12.5mg)*5ml*1支

藥品名稱

通用名稱:鹽酸倍他洛爾滴眼液 商品名稱:貝特舒BETOPTIC?S
英文名稱:BetaxololHydrochlorideEyeDrops
漢語拼音:YansuanBeitaluoerDiyanye

成份

主要成份:鹽酸倍他洛爾 化學(xué)名稱。(RS)-1-[4-[2-(環(huán)丙甲氧基)乙基]苯氧基]3-{(1-甲基乙基)-氨]-2-丙醇鹽酸鹽

性狀

本品為白色至類白色的混懸液。

適應(yīng)癥

本品可有效降低眼壓，用于慢性開角型青光眼和/或高眼壓癥患者的治療。 本品可以單獨使用,也可以同其它降低眼壓的藥物聯(lián)合使用。

規(guī)格

5ml:12.5mg(以倍他洛爾計)

用法用量

劑量: 患眼每次1滴，每日兩次: 在一些患者中，降眼壓作用可能需要數(shù)周方能穩(wěn)定。因此，應(yīng)當(dāng)在第1個月治療期間測定眼內(nèi)壓，測定頻率應(yīng)當(dāng)由醫(yī)生確定。由于一些患者銀內(nèi)壓的變化,每日2次治療的滿意療效最好通過在一天之內(nèi)不同的時間點測定眼壓來確定。 如果采用該方案未能充分控制患者的眼壓，則可聯(lián)用其他降眼壓藥物(包括毛果蕓香堿，其他縮瞳劑、腎上腺素成合身給藥的碳酸酐酶抑制劑)進(jìn)行治療。 用法 每次用前應(yīng)充分搖勻。 局部使用β-腎上腺素能受體阻滯劑后可全身吸收。因此，局部用藥會出現(xiàn)與全身用藥相同的不良反應(yīng)。滴眼后可采用下列方法減少全身吸收。 ?閉眼2分鐘 ?按住鼻淚管2分鐘

不良反應(yīng)

安全性特征總結(jié) 在臨床試驗中,與含倍他洛爾的滴眼劑使用有關(guān)的最常見不良反應(yīng)為一過性眼部不適。 不良反應(yīng)的列表總結(jié) 如同其他局部使用的眼用藥物一樣,倍他洛爾能夠被吸收至全身循環(huán),這可能導(dǎo)致和全身使用B-受體阻滯劑所看到的類似的不良反應(yīng)。局部眼用產(chǎn)生全身不良反應(yīng)(ADRs)的發(fā)生率比全身用藥的低。不良反應(yīng)包括眼用B-受體阻滯劑產(chǎn)生的局部副作用。 下面的不良反應(yīng)根據(jù)以下規(guī)則進(jìn)行分類，非常常見(≥1/10):常見(≥1/100至<1/10):不常見(≥1/1,000至<1/100)，罕見(≥1/10,000至<1/1,000)，非常罕見(<1/10,000)，不確定(根據(jù)可得數(shù)據(jù)無法估算)。在每個頻率組內(nèi),按嚴(yán)重性降序列出。這些不良反應(yīng)來自臨床試驗和上市后監(jiān)測。 選定不良反應(yīng)的描述 由于局部用藥的β-腎上腺阻滯劑可經(jīng)系統(tǒng)吸收,在局部給藥時可能發(fā)生對B1-腎上腺阻滯劑全身給藥發(fā)現(xiàn)的不良反應(yīng)，這些不良反應(yīng)可能包括心動過緩、房室傳導(dǎo)變慢或既存房室阻滯增加、低血壓、心力衰竭，四肢發(fā)冷和發(fā)紺、雷諾氏現(xiàn)象、四肢感覺異常，既存間歇性跛行增加,疲勞,頭痛,視力障礙,幻覺,精神病,精神錯亂，陽痿、頭暈,睡眠障礙,抑郁、夢魘、腸胃 問題，惡心、嘔吐、腹瀉,有支氣管哮喘戒哮喁主訴史的患者支氣管痙攣、皮膚疾病、尤其是皮疹和眼睛干澀。β-阻滯劑可能掩蓋甲狀腺毒癥或低血糖的癥狀。

禁忌

1.對本品任一成份過敏者: 2.反應(yīng)性氣道疾病,包括嚴(yán)重的支氣管哮喘或嚴(yán)重的支氣管呼喘史，嚴(yán)重的慢性阻塞性肺病。 3.有竇性心動過緩、病竇綜合征、竇房阻滯、起搏器無法控制的二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯、已知心力衰竭、心源性休克的患者。

注意事項

一般注意事項 1.本品僅供眼用,不要注射或口服。 2.與其他局部眼科制劑一樣,倍他洛爾可發(fā)生全身吸收,由于存在β-腎上腺素能成分倍他洛爾,可能會出現(xiàn)與系統(tǒng)性使用β-腎上腺素阻滯藥物時出現(xiàn)的同樣類型心血管、肺和其他不良反應(yīng)。局部眼用產(chǎn)生全身不良反應(yīng)的發(fā)生率比全身用藥的低。 3.為了減少全身吸收，可在應(yīng)用滴眼劑后，采取以下措施: ?保持眼瞼閉合2分鐘。 ?用食指按住鼻淚管2分鐘。 4.使用時需要注意不要使眼瞼，周圍區(qū)域或其他表面觸碰到滴管尖端，以避免污染滴瓶口及混懸液。不使用時保持藥瓶密閉。 5、若還需使用其它局部眼用品，應(yīng)至少間隔5分鐘。眼膏應(yīng)最后使用。 心臟疾病 慎用于未控制的心力衰竭患者。當(dāng)開始接受倍他洛爾治療時，應(yīng)密切監(jiān)測重度心臟病患者的心衰體征，一旦發(fā)現(xiàn)心力衰竭跡象，就要立即停用本品。 對于患有心血管疾病的患者(比如冠心病，變異型心絞痛和心力衰竭)和低血壓患者,使用β-受體阻滯劑治療時應(yīng)慎重評估，并考慮使用其他活性成分治療。應(yīng)觀察心血管疾病患者的疾病惡化跡象和不良反應(yīng)加重的體征,首次出現(xiàn)心力衰竭時，應(yīng)停止本品治療。 由于對傳導(dǎo)時間的不利作用，β受體阻滯劑應(yīng)謹(jǐn)慎用于一度心臟傳導(dǎo)阻滯的患者。 血管疾病 由于β-阻滯劑對血壓和脈搏的潛在影響(如低血壓,心動過緩),慎用于腦血管供血不足，未治療的嗜鉻細(xì)胞瘤或代謝性酸中毒患者，因為β-腎上腺阻滯劑可對這樣的疾病產(chǎn)生不良影響。如果出現(xiàn)提示腦血流減少的體征或癥狀，考慮替代治療。 重度末梢循環(huán)紊亂障礙(即重型雷諾病或雷諾氏綜合征)患者慎用。 低血糖/糖尿病 對于發(fā)生自發(fā)性低血糖或不穩(wěn)定型糖尿病的患者，應(yīng)慎用β-受體阻滯劑，因β-受體阻滯劑可能會掩蓋急性低血糖癥的癥狀和體征。 甲狀腺機能亢進(jìn) β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進(jìn)的某些體征(如心動過速)和癥狀，突然停用上述藥物可能誘發(fā)甲狀腺危象，在眼用倍他洛爾治療期間應(yīng)當(dāng)密切監(jiān)測已經(jīng)出現(xiàn)或懷疑出現(xiàn)甲狀腺功能亢進(jìn)的患者。 呼吸疾病 肺功能過度受限的青光眼患者慎用,曾有報道在接受倍他洛爾治療期間出現(xiàn)哮端發(fā)作和呼吸窘迫。 在一些使用含有β-受體阻滯劑的眼藥水的隨訪中有過呼吸道反應(yīng)的報道,其中包括哮喘病人使用后發(fā)生支氣管痙攣而死亡。 輕度/中度支氣管哮喘，輕度/中度支氣管哮喘史或輕度/中度慢性阻塞性肺病(COPD)的患者應(yīng)慎用。 在此類患者中,雖然有些患者再次使用眼用倍他洛爾未對肺功能檢查結(jié)果造成不良影響,但在對β-受體阻滯劑敏感的患者中并不能排除出現(xiàn)肺部不良影響的可能性。 在有癥狀性或控制不佳的哮喘或呼吸道阻塞性疾病的患者中,必須鑒別誘發(fā)支氣管痙攣的風(fēng)險。應(yīng)采取適當(dāng)?shù)念A(yù)防措施，包括考慮替代性青光眼治療。 角膜疾病 眼科β受體阻滯劑可能引起干眼?；加薪悄ぜ膊〉幕颊咂ぶ?jǐn)慎治療。 肌無力 曾有報道β受體阻滯劑會誘發(fā)肌肉無力，癥狀與某些肌無力癥狀(如:復(fù)視、眼瞼下垂和全身乏力)相一致。 手術(shù)麻醉 β受體阻滯性眼用制劑可能阻斷腎上腺素的全身β受體激動作用。患者正接受倍他洛爾治療時,應(yīng)告知麻醉醫(yī)生。 在全麻之前要考慮逐步停用β受體阻潛劑，這是因為心臟對β腎上腺素能介導(dǎo)的交感神經(jīng)反射刺激的反應(yīng)能力減弱。 過敏反應(yīng) 在使用β受體阻滯劑期間,存在過敏癥病史成對多種過敏原具有嚴(yán)重過敏反應(yīng)病史的患者對此類過敏原重復(fù)給藥的反應(yīng)更強烈，而對治療過敏反應(yīng)常用劑量的腎上腺素?zé)o應(yīng)答。 脈絡(luò)膜脫離 有在濾過手術(shù)后使用房水抑制劑治療(例如噻嗎心安，乙酰唑胺)出現(xiàn)脈絡(luò)膜剝離的報道。 肝損害和腎損害患者 倍他洛爾在肝損害和腎損害患者中的安全性和療效尚未確立。 其他β受體阻滯劑 倍他洛爾可能與其他藥物發(fā)生相互作用(參見藥物相互作用)。正在接受全身性β-受體阻滯劑治療的患者使用倍他洛爾時，對眼內(nèi)壓的影響或全身性β受體阻滯劑的已知影響可能會加重。應(yīng)密切觀察這些患者的反應(yīng)。不推薦使用兩種局部用β-受體阻滯藥(參見藥物相互作用)。 眼部 將本品用于降低閉角型青光眼高眼壓時，應(yīng)與縮瞳劑合用，不可單用。在閉角型青光眼患者中,直接治療目的是用縮瞳劑縮瞳使房角開放。倍他洛爾對瞳孔的影響很小或沒有影響。 角膜接觸鏡 本品所含防腐劑苯扎氯胺可能導(dǎo)致眼部刺激，已知苯扎氯銨可使軟性角膜接觸鏡變色。應(yīng)避免接觸軟性角膜接觸鏡。 必須告知患者在滴入本品之前將角膜接觸鏡取出,在滴入本品15分鐘后重新配戴角膜接觸鏡。 對駕駛和操作機器的影響。 本品對駕駛和使用機器的能力沒有影響或其影響可忽略。然而，與其他滴眼液一樣,一過性視力模糊或其他視力障礙可能會影響駕駛或操作機器的能力。 如果在滴入的時候發(fā)生視力模糊，患者必須等視力清楚時才能駕駛或操作機器。 請運動員慎用本品。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦 目前尚無倍他洛爾用于孕婦的充分?jǐn)?shù)據(jù)，流行病學(xué)研究尚未發(fā)現(xiàn)有致畸作用,但，β受體阻滯劑口服給藥有發(fā)生宮內(nèi)胎兒生長緩慢的風(fēng)險。此外,已觀察到當(dāng)孕婦分娩前一直使用β受體阻滯劑時，新生兒出現(xiàn)了β受體阻滯劑引起的癥狀和體征(例如心動過緩,低血壓,呼吸窘迫和低血糖癥)。動物研究顯示了生殖毒性(參見藥理毒理)。因此,除非明確需要，孕婦不應(yīng) 使用倍他洛爾。滴入本品后為減少全身吸收，參見用法用量。 如果患者使用本品直至胎兒分娩，需在出生后的前幾天內(nèi)密切監(jiān)測新生兒。 哺乳期婦女 β-受體阻滯劑和信他洛爾全身給藥可分泌到母乳中，然而，治療劑量的倍他洛爾滴眼液分泌至在乳汁中的量可能不足以使嬰幼兒產(chǎn)生β受體阻滯劑的臨床癥狀。滴入本品后為減少全身吸收,參見用法用量。 眼局部給藥后,倍他洛爾是否分泌至母乳的情況尚不確定。然而，不能排除對乳兒的風(fēng)險。所以建議哺乳期婦女慎用?？紤]到母乳對嬰幼兒的益處和治療對婦女益處的同時,應(yīng)充分權(quán)衡利弊，做出是否停止哺乳或停用倍他洛爾治療的決定。

兒童用藥

未進(jìn)行該項研究且無可靠參考文獻(xiàn)。

老年用藥

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

尚未對倍他洛爾進(jìn)行專門的藥物相互作用研究。 與全身給藥的β受體阻滯劑有關(guān)的每種相互作用，原則上伴隨β受體阻滯劑滴眼液的使用而出現(xiàn)。 當(dāng)眼用受體阻滯劑與口服鈣通道阻滯劑，β受體阻滯劑、兒茶酚肢耗竭藥物(如利血平),抗心律失常藥物(包括胺碘酮),毛地黃糖苷.腎上腺素能藥物(parasympathomimetics)或胍乙啶使用聯(lián)用時,有可能產(chǎn)生疊加效，進(jìn)而導(dǎo)致低血壓和/或明顯的心動過緩(見注意事項)?？诜率荏w阻滯劑在健康受試者和心臟病患者中可使心輸出量減少。在重度心肌功能受損的患者中,β受體阻滯劑可抑制維持適當(dāng)心臟功能所必需的交感神經(jīng)刺激作用。 眼科β受體阻滯劑與毛地黃合用可能在延長房室傳導(dǎo)時間上產(chǎn)生累加效應(yīng)，由于可能產(chǎn)生累加效應(yīng)和產(chǎn)生的低血壓和/或心動過緩可導(dǎo)致眩暈,暈厥或體位性低血壓，對接受兒茶酚胺耗竭藥物(如利血平)的患者給予β受體阻滯劑時，建議給予密切觀察。 當(dāng)與局部縮瞳藥和/或全身給藥的碳釀酐酶抑制劑聯(lián)合使用時,倍他洛爾滴眼劑的降眼壓效果可以累加,在閉角型青光眼患者中,即刻治療包括通過用縮瞳劑收縮瞳孔重新開放眼角,信他洛爾對瞳孔影響極小或沒有影響。因此,倍他洛爾滴眼劑應(yīng)當(dāng)與縮瞳劑同時使用，以減少閉角型青光眼的眼內(nèi)壓升高(見注意事項)。 由于相互抑制代謝,眼用β受體阻滯劑和吩噻躁類化合物可能有潛在的累加降血壓效應(yīng)。 β受體阻滯劑可能增強抗糖尿病藥物的降血糖作用。β受體阻滯劑可能會掩蓋低血糖的體征及癥狀(參見注意事項)。 偶有報道聯(lián)合局部聯(lián)用β受體阻滯劑和腎上腺素導(dǎo)致的瞳孔散大。 如果還需使用其他眼用制劑,在兩次用藥之間應(yīng)當(dāng)?shù)却辽?分鐘。眼膏應(yīng)最后使用。

藥物過量

如果發(fā)生眼部用藥過量，用水或生理鹽水(氯化鈉溶液0.9％)沖洗眼睛。 來自全身β受體阻潛劑過量用藥的最常見癥狀和體征包括心動過緩、低血壓,支氣管痙攣和急性心力衰竭,如果發(fā)生上述不良反應(yīng),應(yīng)停止治療,并給予對癥和支持性治療。

藥理毒理

藥理作用 倍他洛爾是一種具心臟選擇性受體阻滯劑,不具內(nèi)源性擬交感活性，通過阻滯心臟-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng)引起心率減慢，心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量:另外β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。 眼內(nèi)滴倍他洛爾，能降低正常眼內(nèi)壓或升高的眼內(nèi)壓。 毒理研究 遺傳毒性，鹽酸倍他洛爾在體外和體內(nèi)細(xì)菌試驗及哺乳動物細(xì)胞試驗中均未表現(xiàn)出致突變作用。 生殖毒性:大鼠和兔中進(jìn)行的口服鹽酸倍他洛爾的生殖，政畸，國產(chǎn)期的研究顯示:大鼠和兔分別在128mg/kg.12mg/kg劑量時，著床后損失率表現(xiàn)出與藥物相關(guān)的證據(jù)。 大鼠口服給予倍他洛爾后,觀察到存在母體毒性和同時有胚胎胎兒發(fā)離毒性。大鼠口服給藥觀察到早發(fā)和遲發(fā)的重吸收，但未表現(xiàn)敗畸作用。只在遠(yuǎn)超人體推薦眼劑量的劑量，觀察到上述效應(yīng)。此效應(yīng)與臨床相關(guān)性較小。 致癌性 小鼠口服用6,20.60mg/kg/天的鹽酸倍他洛爾，大鼠口服3、12.48mg/kg/天的鹽酸倍他洛爾進(jìn)行的長期試驗，未見鹽酸倍他洛爾有致癌作用。

藥代動力學(xué)

吸收 口服或靜脈內(nèi)給藥后,倍他洛爾血漿濃度下降,終末半衰期為15-16個小時?？诜锢枚燃s為80％。給予口服劑量20mg后,在給藥后4小時達(dá)到了最大血漿濃度均值(約為46ng/ml)。隨著劑量增加，藥物血漿濃度與劑量呈正比升高。 眼部局部使用后,倍他洛爾的血漿暴露量低。健康志愿者眼部局部使用0.5％倍他洛爾滴眼液持續(xù)1周以后，最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度約≤1ng/ml。 分布 色素兔多次眼部局部使用后，房水，虹膜·睫狀體和視網(wǎng)膜中的眼暴露量最高，最大穩(wěn)態(tài)濃度均值分別為776.32500和18ng/g,視網(wǎng)膜和其他后房組織中的暴露量通過局部吸收和體循環(huán)重新分布而升高,藥物血漿濃度低l≤3ng/ml)。 代謝 在人體中，倍他洛爾主要代謝成兩種羧酸衍生物，一種羧酸衍生物的形成方式是去除環(huán)丙基-甲基基團(tuán)并羥基化剩余的末端碳原子，隨后氧化乙醇(24％劑量)，另一種羧酸衍生物的形成方式是將碳原子氧化到異丙基-氨基部分,去除后者(35％劑量1.倍他洛爾及其代謝產(chǎn)物通過結(jié)合反應(yīng)進(jìn)行的II相代謝都可忽略不計。 排泄 倍他洛爾主要通過尿液消除(80-90％劑量),16％劑量為母體藥物，其余為兩種主要代謝產(chǎn)物和少量的次要代謝產(chǎn)物。

貯藏

1.保存于8-30℃,將藥瓶置于外包裝盒內(nèi)。 2.放置于兒童不能接觸的地方。 3.瓶蓋打開一個月后的藥液不能再使用。

包裝

裝于5mlDrop-Tainer?塑料滴瓶，5ml/支/盒。

有效期

24個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)JX20110268

批準(zhǔn)文號

進(jìn)口藥品注冊證號H20181124

藥品上市許可持有人

名稱:NovartisPharmaNV 注冊地址:Medialaan40,B-1800Vilvoorde-Belgium比利時

生產(chǎn)企業(yè)

生產(chǎn)名稱:s.a.ALCON-COUVREURn.v. 生產(chǎn)地址:Rijksweg14,2870Puurs.比利時

境內(nèi)聯(lián)系機構(gòu)

名稱:北京諾華制藥有限公司 地址:北京市昌平區(qū)永安路31號 郵編:102200 聯(lián)系方式:40062131328008101555(請用座機撥打) 傳真:01065057099 網(wǎng)址:www.novaris.com.cn