多巴絲肼膠囊0.125g(0.1g:25mg)*40粒

藥品名稱

通用名稱:多巴絲肼膠囊
英文名稱:LevodopaandBenserazideHydrochlorideCapsules

成分

本品為復(fù)方制劑，其組分為：左旋多巴與鹽酸芐絲肼。 化學(xué)名稱：左旋多巴化學(xué)名稱為（-）-3-（3,4-二羥基苯基）-L-丙氨酸；鹽酸芐絲肼化學(xué)名稱為2-[（2,3,4-三羥基苯基）甲基]酰肼-DL-絲氨酸鹽酸鹽。 左旋多巴 分子式：C9H11NO4 分子量：197.19 鹽酸芐絲肼 分子式：C10H15N3O5.HCL 分子量：293.71

性狀

本品內(nèi)容物為白色或類白色粉末。

適應(yīng)癥

用于帕金森病、帕金森綜合征。

規(guī)格

0.125g(左旋多巴0.1g.芐絲肼25mg(相當(dāng)于鹽酸芐絲肼28.5mg))

用法用量

口服，第一周一次125mg，一日2次，以后每隔一周，一日增加125mg，一般一日劑量不得超過1g，分3~4次服用。維持劑量一次250mg，一日3次。

不良反應(yīng)

較常見的不良反應(yīng)有惡心，嘔吐，直立性低血壓、頭、面部、舌、上肢和身體上部的異常不隨意運動，精神抑郁、排尿困難。較少見的不良反應(yīng)有：高血壓、心律失常、溶血性貧血。國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病后出現(xiàn)病理性賭博，性欲增高和性欲亢進的病例報告，尤其在高劑量時，在降低治療劑量或停藥后一般可逆轉(zhuǎn)。

禁忌

嚴重精神疾患、嚴重心律失常、心力衰竭、青光眼、消化性潰瘍和有驚厥史者禁用。

注意事項

高血壓、心律失常、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、肝腎功能障礙、尿潴留者慎用。有骨質(zhì)疏松的老年人，用本品治療有效者，應(yīng)緩慢恢復(fù)正常的活動，以減少引起骨折的危險。用藥期間需注意檢查血常規(guī)、肝腎功能及心電圖。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可分泌入乳汁，也會減少乳汁分泌；動物實驗表明本品可引起內(nèi)臟和骨骼畸形。孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。

兒童用藥

慎用。

老年用藥

尚不明確。

藥物相互作用

1、本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可致急性腎上腺危象。 2、本品與罌粟堿或維生素B6合用，可降低本品的藥效。 3、本品與乙酰螺旋霉素合用，可顯著降低本品的血藥濃度，藥效減弱。 4、本品與利血平合用，可抑制本品的作用，應(yīng)避免合用。 5、本品與抗精神病藥物合用，因為兩者互相拮抗，應(yīng)避免合用。 6、本品與甲基多巴合用，可增加本品的不良反應(yīng)并使甲基多巴的抗高血壓作用增強。

藥物過量

中毒癥狀：超劑量時可使上述不良反應(yīng)明顯加重，并可導(dǎo)致嚴重心律失常。 處理：立即催吐、洗胃，采取增加排泄措施，并依病情進行相應(yīng)對癥治療和支持療法。

藥理毒理

本品為復(fù)方制劑，含左旋多巴及芐絲肼，芐絲肼為外周脫羧酶抑制劑，不易進入中樞，僅抑制外周左旋多巴轉(zhuǎn)化為多巴胺，使循環(huán)中左旋多巴含量增加5-10倍，因而進入中樞的左旋多巴的量也增多，左旋多巴在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化為多巴胺而發(fā)揮藥理作用，改善帕金森病癥狀。芐絲肼與左旋多巴合用既可降低左旋多巴的外周性心血管系統(tǒng)的不良反應(yīng)，又可減少左旋多巴的用量。

藥代動力學(xué)

口服后由小腸吸收。空腹服后左旋多巴1-2小時血藥濃度達峰值，廣泛分布于體內(nèi)各種組織，1％進入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺而發(fā)揮作用，其余大部分均在腦外代謝脫羧成多巴胺，故起效緩慢。半衰期（t1/2）為1-3小時，加用外周多巴脫羧酶抑制劑，可減少左旋多巴的用量，使之進入腦內(nèi)的量增多，并可減少外周多巴胺引起的不良反應(yīng)?？诜笞笮喟?0％于24小時內(nèi)降解成多巴胺代謝物，主要為高香草酸及二羥苯乙酸，由腎臟排泄，有些代謝物可使尿變紅色。原型排出體外約5％，可通過乳汁分泌。

貯藏

遮光，密封，在陰涼干燥處保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶:(1)12粒/瓶(2)30粒/瓶(3)40粒/瓶(4)80粒/瓶

有效期

18個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH04652014

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20143411

生產(chǎn)企業(yè)

上海福達制藥有限公司