在售 德納 20μg*10片*1板

藥品名稱

商品名稱：德納
通用名稱：貝前列素鈉片
英文名稱：BeraprostSodiumTablets

成份

貝前列素鈉

性狀

本品為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

改善慢性動脈閉塞性疾病引起的潰瘍、間歇性跛行、疼痛和冷感等癥狀。

規(guī)格

20微克（以貝前列素鈉計）

用法用量

成人飯后口服，1日3次，1次40μg。

不良反應(yīng)

在7515例接受治療的患者中，有370例（4.9％）報告了不良反應(yīng)，其中包括實驗室檢查值異常。主要是頭痛91例（1.2％），顏面潮紅60例（0.8％），熱潮紅39例（0.5％）、腹瀉29例（0.4％），惡心20例（0.3％）等。1.嚴重不良反應(yīng)（1）出血傾向[腦出血（低于0.1％）、消化道出血（低于0.1％）、肺出血（低于0.1％）]：密切觀察，如出現(xiàn)異常時，應(yīng)停給藥，給予適當?shù)奶幹茫?）休克（低于0.1％）、昏厥（低于0.1％）無意識（低于0.1％）：有引起休克、昏厥、無意識的報告，應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)血壓降低、心率加快、面色蒼白、惡心等癥狀時，應(yīng)停給藥，給予適當?shù)奶幹茫?）間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明):曾有出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎的報告,應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹?。?）肝功能低下(發(fā)生率不明):曾有出現(xiàn)黃疸和GOT、GPT升高等肝功能異常的報告,應(yīng)密切觀察,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹谩＃?）心絞痛(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心絞痛的報告,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹?。?）心肌梗塞(發(fā)生率不明):曾有發(fā)生心肌梗塞的報告,如出現(xiàn)異常時,應(yīng)停止給藥,給予適當?shù)奶幹茫?）其他不良反應(yīng):有發(fā)生下列不良反應(yīng)的可能性,應(yīng)密切觀察,并給予適當?shù)奶幹谩＃?）出血傾向:出血傾向、皮下出血(發(fā)生率低于0.1％),鼻出血(發(fā)生率不明)。（9）血液:貧血、嗜酸性粒細胞增多(發(fā)生率低于0.1％),血小板減少、白細胞減少(發(fā)生率不明)。（10）過敏:皮疹(發(fā)生率0.1-5％),濕疹、瘙癢(發(fā)生率低于0.1％)。（11）精神、神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭暈(發(fā)生率0.1-5％),眩暈、嗜睡、朦朧狀態(tài)、麻木感(發(fā)生率低于0.1％)。（12）消化系統(tǒng):惡心、腹瀉、腹痛、食欲不振(發(fā)生率0.1-5％),胃潰瘍、嘔吐、胃功能障礙、口渴、燒心(發(fā)生率0.1-5％)。（13）肝臟:GOT升高、GPT升高、γ-GTP升高、LDH升高(發(fā)生率0.1-5％),膽紅素升高、Al-P升高(發(fā)生率低于0.1％),黃疸(發(fā)生率不明)。（14）腎臟:BUN升高(發(fā)生率0.1-5％),血尿(發(fā)生率低于0.1％),尿頻(發(fā)生率不明);。（15）循環(huán)系統(tǒng):顏面潮紅、發(fā)熱、頭暈、心悸、皮膚潮紅(發(fā)生率0.1-5％),血壓下降、心率加快(發(fā)生率低于0.1％)。16.其他:甘油三酯升高(發(fā)生率0.1-5％),浮腫、疼痛、胸痛、關(guān)節(jié)痛、胸悶、耳鳴、乏力、發(fā)熱、出汗(發(fā)生率低于0.1％),背痛、脫毛、咳嗽(發(fā)生率不明)。

禁忌

下列情況禁用1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品（有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確定）。2.出血的患者（如血友病、毛細血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導(dǎo)致出血增加）。

注意事項

1.下列患者請慎重服藥:(1)正在使用抗凝血藥、抗血小板藥、血栓溶解劑的患者（參見藥物相互作用）(2)月經(jīng)期的婦女（本品可增加出血傾向）。(3)有出血傾向及其因素的患者（本品可增加出血傾向）。4.嚴重腎損傷患者腎功能正常、中度腎功能損傷以及嚴重腎功能損傷的患者在飯后單次口服貝前列素鈉40μg的藥代動力學(xué)參數(shù)如下表所示。與腎功能正常個體相比，嚴重腎功能損傷患者的體內(nèi)AUC。xs值普遍偏高。 5.使用注意 用藥注意:對于壓出式包裝的藥品，提示患者在服藥前除去包裝。(報道顯示，如吞服PTP薄片，其尖角會穿透食道粘膜，導(dǎo)致食道粘膜穿孔以及嚴重的并發(fā)癥，如縱隔炎) 重要注意事項:因可能出現(xiàn)意識障礙等情況，需向患者充分說明在開車、操作有危險的機器的工作時需要注意。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.妊娠或可能妊娠的婦女禁服本品(有關(guān)妊娠期間用藥的安全性尚未確立)。2.哺乳期婦女應(yīng)避免服用本品,必須服用時,應(yīng)停止哺乳(大鼠的動物實驗表明,本藥可以在乳汁中分布)。

兒童用藥

兒童服藥的安全性尚未確立（沒有使用經(jīng)驗）

老年用藥

老年患者服用時應(yīng)注意用藥量(通常老年人生理功能有所下降)。

藥物相互作用

1.與下列藥物有協(xié)同作用:抗凝血藥,法華林等,抗血小板藥,阿司匹林、噻氯匹定等,血栓溶解劑,尿激酶等。2.有增加出血傾向的可能,應(yīng)密切觀察,如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)給予減少劑量或停止合并用藥等適當?shù)奶幹谩?.與前列腺素I2制劑可能有協(xié)同作用,合用時有可能導(dǎo)致血壓下降,需密切監(jiān)測血壓。

藥物過量

每日服藥180μg時,有不良反應(yīng)發(fā)生率增加的報道。

臨床試驗

雙盲比較試驗結(jié)果顯示本品對慢性動脈閉塞性疾病有效。在包括雙盲比較試驗在內(nèi)的臨床試驗的205例患者中，本品對潰瘍、 疼痛及寒冷感等缺血性癥狀的改善情況:中等以上改善為63.9％(131例)，輕度以上改善為82.9％(170例).

藥理毒理

與前列環(huán)素一樣，貝前列素鈉通過血小板和血管平滑肌的前列環(huán)素受體，激活腺苷酸環(huán)化酶、使細胞內(nèi)cAMP濃度升高，抑制Ca2+流入及血栓素A2生成等，從而有抗血小板和擴張血管的作用。

藥代動力學(xué)

1.血漿中濃度8名健康成年人1次口服貝前列素鈉10ug時,Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。另外,連續(xù)10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現(xiàn)因反復(fù)給藥引起的藥物蓄積。2.代謝、排泄12名健康成年人1次口服貝前列素鈉50ug后,24小時內(nèi)尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄,總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14％和70％。在CYP2C8作用下，少量貝前列素鈉(約添加量的3％)被代謝(體外實驗),但在其他的CYP亞型(1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、 2E1.3A4、4A11)的作用下未被代謝(體外實驗)。對各CYP亞型(1A2、2A6、2C8、2C9、2C19、2D6、3A4)均未見抑制作用(體外實驗)。并對CYP亞型(1A2、2C9、2C19、3A4)均無活性誘導(dǎo)作用(體外實驗). 注3)與本品批準的用法用量不同(參見[用法用量]項內(nèi)容)

貯藏

密封、室溫保存。

包裝

鋁塑包裝，10片/板，1板/盒。鋁塑包裝，10片/板，3板/盒

有效期

36個月

執(zhí)行標準

JX20170219

批準文號

國藥準字HJ20181058

上市許可持有人

TorayIndustries,Inc.

生產(chǎn)企業(yè)

TorayIndustries,Inc.MishimaPlant(分裝企業(yè)：深圳萬樂藥業(yè)有限公司）