阿法舒5ml:7.5mg（0.15％）

藥品名稱

通用名稱：酒石酸溴莫尼定滴眼液
英文名稱：BrimonidineTartrateEyeDrops
漢語拼音：JiushisuanXiumonidingDiyanye

成份

本品主要成份為酒石酸溴莫尼定 化學名稱：5-溴-6-(2-咪唑雙烯氨)喹惡啉L-酒石酸 化學結(jié)構(gòu)式： 分子式：C11H10BrN5?C4H6O6 分子量：442.24 每毫升含：酒石酸溴莫尼定1.5mg，保存劑純?nèi)?.05mg。非活性成份包括硼酸、氯化鈣、氯化鎂、氯化鉀、硼酸鈉、羧甲基纖維素鈉、氯化鈉和純水。

性狀

本品為黃綠色的澄明液體。

適應(yīng)癥

本品適用于降低開角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

規(guī)格

0.15％

用法用量

滴入患眼，每日3次，每次1滴，間隔約8小時。如果與其他滴眼液同時使用，每種滴眼液使用至少間隔5分鐘。

不良反應(yīng)

根據(jù)來自本品的5項關(guān)鍵性臨床研究的安全性數(shù)據(jù)，多數(shù)不良反應(yīng)為一過性的，并且其嚴重度通常不需要中斷治療。臨床研究采用COSTART字典術(shù)語對不良事件編碼。 下表反映了編碼差異。根據(jù)MedDRA系統(tǒng)器官類別（SOC）對不良事件進行分類。 上市后臨床使用中發(fā)現(xiàn)本品有如下已確認的不良反應(yīng)。 眼部疾患 視物模期、結(jié)膜炎 全身疾患和給藥部位情況 疲乏、頭暈 免疫系統(tǒng)疾患 超敏反應(yīng) 神經(jīng)系統(tǒng)疾患 嗜睡

禁忌

本品禁用于： 對酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份過敏者。 使用單胺氧化酶抑制劑（MAO）治療的患者。 新生兒和嬰兒（年齡小于2歲的兒童）。

注意事項

一般注意事項：盡管臨床研究顯示本品對患者血壓和心率影響甚小，但患有嚴重心血管疾病的患者應(yīng)謹慎使用。 因為嗜睡的發(fā)病率和嚴重度較高，年齡≥2歲的兒童，特別是體重≤20kg的兒童使用本品應(yīng)謹慎，并且進行密切監(jiān)測。 由于未進行肝腎功能受損患者使用本品的研究，因此，治療此類疾病患者時應(yīng)謹鎮(zhèn)。 抑郁癥、腦血管或冠脈機能不全、雷諾氏現(xiàn)象、直立性低血壓、或血往閉塞型脈管炎的患者使用本品應(yīng)謹慎。使用降眼壓制劑治療的患者應(yīng)常規(guī)監(jiān)測其眼壓。 遠離兒童放置，僅供處方用藥。 患者須知：與其他的此類藥物一樣，本品亦可引起一些患者產(chǎn)生疲勞和／或困倦感。因此應(yīng)提醒從事危險活動的患者使用本品有精神警覺性下降的可能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥：未進行孕婦使用本品的研究，但在動物研究中有極少量的溴莫尼定可通過胎盤，進入胎鼠的循環(huán)系統(tǒng)。因此只有判定本品可能給母親帶來的利益大于給胎兒帶來的潛在危險時，方可使用。 哺乳期婦女用藥：雖然在動物試驗中已發(fā)現(xiàn)酒石酸溴莫尼定隨乳汁排出，但本品是否亦隨母乳排出，尚不明確。因此是否停止授乳或停止用藥，應(yīng)視本品對哺乳期婦女的重要性而定。

兒童用藥

未對小于2歲的兒童使用酒石酸溴莫尼定滴眼液的安全性及有效性進行研究。不推薦給小于2歲的兒童使用酒石酸溴莫尼定滴眼液。

老年用藥

老年患者用藥的安全性及有效性與成年人沒有差別。

藥物相互作用

雖然尚未對本品的藥物間相互作用做過專門的研究，但與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥(酒精，巴比妥類，鴉片制劑，鎮(zhèn)靜劑或麻醉劑)產(chǎn)生疊加作用或使之強化的可能性應(yīng)予以考慮。臨床研究中并未發(fā)現(xiàn)本品對脈搏或血壓有明顯影響，但由于?-受體激動劑也有使脈搏減慢或使血壓降低的可能。因此，在同時使用?-阻滯劑(眼局部用或全身用)，抗高血壓藥和/或強心甙藥物時，亦應(yīng)予以注意。 文獻中報道三環(huán)類抗抑郁藥可使全身用氯壓定(clonidine)的降壓作用減弱。同時使用這類藥物是否會干擾本品的降眼壓作用，尚不明確。滴用本品后是否影響循環(huán)中的兒茶酚胺水平亦無資料可尋。然而，當患者服用能影響循環(huán)中胺類的代謝或攝取的三環(huán)類抗抑郁藥時，應(yīng)慎用本品。

藥物過量

未見有藥物過量的報道?？诜酒愤^量時可采用支持療法或?qū)ΠY治療；應(yīng)保持呼吸道通暢。

臨床試驗

眼內(nèi)壓升高是造成青光眼性視野缺損的主要危險因素。眼內(nèi)壓越高，視神經(jīng)受損和視野缺損的可能性也就越大。酒石酸溴莫尼定有降低眼內(nèi)壓的作用，而對心血管和肺功能的影響很小。

藥理毒理

藥理作用：本品是一種α-腎上腺素能受體激動劑。最大降眼壓作用出現(xiàn)在滴藥后兩小時。動物及人熒光光度法研究提示酒石酸溴莫尼定具有減少房水產(chǎn)生及增加葡萄膜鞏膜外流的雙重作用。 妊娠（致畸作用）： 大鼠口服溴莫尼定0.66mg/kg的生殖毒性研究表明，本品對胎鼠亦無損害。此劑量產(chǎn)生的暴露量比人眼多次滴用本品后的暴露量高189倍。

藥代動力學

眼部給予0.1％或0.2％的本品溶液后，血漿濃度在0.5只2.5小時內(nèi)達到峰值并以約2小時的全身半衰期下降。對于人，溴莫尼定的全身代謝很廣泛。主要通過肝臟代謝。藥物及其代謝物的主要消除途徑為隨尿排泄。約87％的口服放射性標記物在120小時內(nèi)被清除，其中的74％出現(xiàn)于尿液中。

貯藏

保存于15-25℃。

包裝

塑料滴瓶，5ml：7.5mg；10ml：15mg。

有效期

24個月。

執(zhí)行標準

JX20110180

批準文號

進口藥品注冊證號：H20160426

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：AllerganSalesLLC 生產(chǎn)地址：8301MarsDrive，Waco，Texas76712U.S.A.美國