維拉克0.15g*20粒

藥品名稱

利巴韋林膠囊

成份

本品主要成分為利巴韋林。

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。

藥理毒理

藥理學(xué)廣譜抗病毒藥。體外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多種病毒生長的作用，其機(jī)制不全清楚。本品并不改變病毒吸附、侵入和脫殼，也不誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生。藥物進(jìn)入被病毒感染的細(xì)胞后迅速磷酸化，其產(chǎn)物作為病毒合成酶的競爭性抑制劑，抑制肌苷單磷酸脫氫酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鳥苷轉(zhuǎn)移酶，從而引起細(xì)胞內(nèi)鳥苷三磷酸的減少，損害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的復(fù)制與傳播受抑。對呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗體作用。毒理學(xué)動物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)本品可誘發(fā)乳房、胰腺、垂體和腎上腺良性腫瘤，但對人體的致癌性并未肯定。藥物對倉鼠等動物可引起頭顱、腭、眼、頜、骨骼和胃腸道的畸形，子代成活減少，但靈長類動物實(shí)驗(yàn)并未發(fā)現(xiàn)藥物對胎仔的影響。給予小鼠、大鼠和猴口服利巴韋林，劑量分別為30、36和120mg/kg或持續(xù)4周以上（相當(dāng)于人用劑量：給予體重為5kg的兒童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者體重為60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按體表面積折算），出現(xiàn)心臟損傷。

藥代動力學(xué)

口服吸收迅速，生物利用度（F）約45％，少量可經(jīng)氣溶吸入?？诜?.5小時血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度（Cmax）約1～2mg/L。小兒每日以面罩吸藥2.5小時共3天，平均血藥峰濃度（Cmax）為0.2mg/L；每日吸藥20小時共5天，平均血藥峰濃度（Cmax）為1.7mg/L，與血漿蛋白幾乎不結(jié)合。藥物在呼吸道分泌物中的濃度大多高于血藥濃度。藥物能進(jìn)入紅細(xì)胞內(nèi)，且蓄積量大。長期用藥后腦脊液內(nèi)藥物濃度可達(dá)同時期血藥濃度的67％。本品可透過胎盤，也能進(jìn)入乳汁。在肝內(nèi)代謝。血藥消除半衰期（t1/2?）約為0.5～2小時。本品主要經(jīng)腎排泄。72～80小時尿排泄率為30％～55％。72小時糞便排泄率約15％。藥物在紅細(xì)胞內(nèi)可蓄積數(shù)周。

適應(yīng)癥

適用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎，皮膚皰疹病毒感染。

用法和用量

口服1．病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，療程7天。2．皮膚皰疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，療程7天。3．小兒每日按體重10mg/kg，分4次服用，療程7天。6歲以下小兒口服劑量未定。

不良反應(yīng)

常見的不良反應(yīng)有貧血、乏力等，停藥后即消失。較少見的不良反應(yīng)有疲倦、頭痛、失眠、食欲減退、惡心、嘔吐、輕度腹瀉、便秘等，并可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血紅蛋白下降。

禁忌

對本品過敏者、孕婦禁用。

注意事項(xiàng)

1．有嚴(yán)重貧血、肝功能異常者慎用。2．對診斷的干擾：口服本品后引起血膽紅素增高者可高達(dá)25％。大劑量可引起血紅蛋白含量下降。3．盡早用藥。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3日內(nèi)給藥一般有效。本品不宜用于未經(jīng)實(shí)驗(yàn)室確診為呼吸道合胞病毒感染的患者。4．長期或大劑量服用對肝功能、血象有不良反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品有較強(qiáng)的致畸作用，家兔日劑量1mg/kg即引起胚胎損害，故禁用于孕婦和有可能懷孕的婦女（本品在體內(nèi)消除很慢，停藥后4周尚不能完全自體內(nèi)清除）。2．少量藥物由乳汁排泄，且對母子二代動物均具毒性，因此哺乳期婦女在用藥期間需暫停哺乳，乳汁也應(yīng)丟棄。由于哺乳期婦女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此種病例。

兒童用藥

尚不明確。

老年患者用藥

老年人不推薦應(yīng)用。

藥物相互作用

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉(zhuǎn)變成活性型的磷酸齊多夫定。

藥物過量

大劑量應(yīng)用可致心臟損害，對有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困難、胸痛等。

貯藏

遮光，密封保存。

包裝

鋁塑包裝，10粒/板*1板（或2板）/盒。

有效期

24個月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

中國藥典2010處版二部。

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H10940157

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：浙江誠意藥業(yè)有限公司