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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:吡喹酮片
英文名稱:PraziquantelTablets
漢語拼音:BiKuiTongPian
成份
本品的主要成份為吡喹酮。其化學名稱為:2-環(huán)己基甲?;?1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-α]異喹啉-4-酮 分子式:C19H24N2O2 分子量:312.41
性狀
本品為白色片。
適應癥
為廣譜抗吸蟲和絳蟲藥物。適用于各種血吸蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病以及絳蟲病和囊蟲病。
規(guī)格
0.2g
用法用量
1、治療吸蟲病 (1)血吸蟲?。焊鞣N慢性血吸蟲病采用總劑量60mg/kg的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次服,連服4日。體重超過60kg者按60kg計算。 (2)華支睪吸蟲?。嚎倓┝繛?10mg/kg,每日3次,連服3日。 (3)肺吸蟲病:25mg/kg,每日3次,連服3日。 (4)姜片蟲病:15mg/kg,頓服。 2、治療絳蟲病 (1)牛肉和豬肉絳蟲?。?0mg/kg,清晨頓服,1小時后服用硫酸鎂。 (2)短小膜殼絳蟲和闊節(jié)裂頭絳蟲?。?5mg/kg,頓服。 3、治療囊蟲病總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
不良反應
1、常見的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,一般程度較輕,持續(xù)時間較短,不影響治療,不需處理。 2、少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見室上性心動過速、心房纖顫。 3、少數(shù)病例可出現(xiàn)一過性轉氨酶升高。 4、偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
禁忌
眼囊蟲病患者禁用。
注意事項
1、治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲如血吸蟲、肺吸蟲、囊蟲等,由于蟲體被殺死后釋放出大量的抗原物質,可引起發(fā)熱、嗜酸粒細胞增多、皮疹等,偶可引起過敏性休克,必須注意觀察。 2、腦囊蟲病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應用地塞米松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。 3、合并眼囊蟲病時,須先手術摘除蟲體,而后進行藥物治療。 4、嚴重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。 5、有明顯頭昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應者,治療期間與停藥后24小時內(nèi)勿進行駕駛、機械操作等工作。 6、在囊蟲病驅除帶絳蟲時,需應將隱性腦囊蟲病除外,以免發(fā)生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥
哺乳期婦女于服藥期間,直至停藥后72小時內(nèi)不宜喂乳。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品對血吸蟲、絳蟲、囊蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲均有效。對蟲體可起兩種主要藥理作用: 1、蟲體肌肉發(fā)生強直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲接觸低濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲體張力即增高,藥濃度達1mg/L以上時,蟲體瞬即強烈攣縮。蟲體肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲體細胞膜的通透性,使細胞內(nèi)鈣離子喪失有關。 2、蟲體皮層損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對蟲體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見蟲體外皮空泡變性。皮層破壞后,影響蟲體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜酸粒細胞附著皮損處并侵入,促使蟲體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲體表膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡喹酮還可抑制蟲體核酸與蛋白質的合成。
藥代動力學
口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時左右到達,藥物進入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進入體循環(huán)。門靜脈血中濃度可較周圍靜脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當于血清中的25%??诜?0~15mg/kg后的血藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液腺等,很少通過胎盤,無器官特異性蓄積現(xiàn)象。T1/2為0.8~1.5小時,其代謝物的T1/2為4~5小時。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
貯藏
避光,密封保存。
有效期
24個月。
批準文號
國藥準字H20093670
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:沈陽紅旗制藥有限公司 生產(chǎn)地址:沈陽市渾南新區(qū)新絡街6號
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