森福羅0.75mg*10片

藥品名稱

通用名稱：鹽酸普拉克索緩釋片 商品名稱：森福羅
英文名稱：PramipexoleDihydrochlorideSustainedReleaseTablets

成份

本品主要成份：鹽酸普拉克索。

性狀

本品為白色片。

適應癥

本品用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，即在整個疾病過程中，包括疾病后期，當左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關”波動)，都可以單獨應用本品（無左旋多巴）或與左旋多巴聯(lián)用。

規(guī)格

0.75mg

用法用量

所有劑量均以鹽酸普拉克索一水合物計算?？诜盟?，一天一次服用。初始治療：起始劑量：每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應增加劑量以達到最大療效。維持治療：個體劑量應該在每天0.375mg至4.5mg之間。在劑量逐漸增加的三項重要研究中，從每日劑量為1.5mg開始可以觀察到藥物療效。作進一步劑量調整應根據臨床反應和耐受性進行。在臨床試驗中有大約5％的患者每天服用劑量低于1.5mg。當計劃減少左旋多巴治療時，每天服用劑量大于1.5mg對晚期帕金森病患者可能是有效的。在本品加量和維持治療階段，建議根據患者的個體反應減少左旋多巴用量。治療中止：突然中止多巴胺能治療會導致神經阻滯劑惡性綜合征發(fā)生。因此，應該以每天減少0.75mg的速度逐漸停止應用普拉克索，直到日劑量降至0.75mg。

不良反應

使用本品預計可能出現(xiàn)以下不良事件：1.作夢異常，意識模糊，便秘，妄想，頭昏，2.運動障礙，疲勞，幻覺，頭痛，運動機能亢進，低血壓，食欲增加(暴食，食欲過盛)，失眠，性欲障礙，惡心，3.外周水腫，偏執(zhí)；病理性賭博，性欲亢進或其它異常行為；4.嗜睡，體重增加，突然睡眠發(fā)作；搔癢、皮疹和其它過敏癥狀。

禁忌

對本品活性成份或任何輔料過敏。

注意事項

1.當腎功能損害的帕金森病患者服用本品時，建議參照[用法用量]減少劑量。幻覺為多巴胺受體激動劑和左旋多巴治療的副反應。應告知患者可能會發(fā)生幻覺(多為視覺上的)。對于晚期帕金森病，聯(lián)合應用左旋多巴，可能會在本品的初始加量階段發(fā)生運動障礙。如果發(fā)生上述副反應，應該減少左旋多巴用量。2.本品與嗜睡和突然睡眠發(fā)作有關，尤其對于帕金森病患者。在日常活動中的突然睡眠發(fā)作，有時沒有意識或預兆，但是這種情況很少被報導。必須告知患者這種副反應，建議其在應用本品治療的過程中要謹慎駕駛車輛或操作機器。已經發(fā)生過嗜睡和/或突然睡眠發(fā)作副反應的患者，必須避免駕駛或操作機器，而且應該考慮降低劑量或終止治療。3.在使用多巴胺受體激動劑包括本品的帕金森病患者中曾經報道過出現(xiàn)病理性賭博，性欲增高和性欲亢進。因此，應告知患者和護理人員可能會出現(xiàn)行為改變。可考慮減少劑量/逐漸中止治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

普拉克索對人懷胎期和哺乳期的感化還未被切磋。它對大年夜鼠和家兔異國致畸感化，但是，其在母體毒性劑量下對大年夜鼠胚胎有毒性（見毒理切磋）。本品禁用于懷胎期，錯非確切必要，比方，對胎兒潛伏的裨益大年夜于危。

兒童用藥

由于缺少安全性和有效性數(shù)據，不建議在兒童和18歲以下青少年中使用本品。本品在患有帕金森病的兒科人群中沒有相關應用。

老年用藥

大于65歲的受試者與年輕的受試者相比，口服本品的總清除率大約低30％，因為其腎清除率下降是由于腎功能與年齡相關的減退，這導致消除半衰期大約從8.5小時增加到12小時，安慰劑對照試驗中，259例早期帕金森病患者，大于等于65歲占47％，老年患者服用本品后，較普遍出現(xiàn)幻覺，大于等于65歲患者發(fā)生率為13％，小于65歲患者發(fā)生率為2％。

藥物相互作用

血漿蛋白結合本品與血漿蛋白的結合程度很低(低于20％)，在男性體內幾乎不發(fā)生生物轉化。因此，普拉克索不可能與影響血漿蛋白結合的其它藥物相互作用，也不可能通過生物轉化清除。由于抗膽堿能藥物主要通過生物轉化清除，所以盡管普拉克索與抗膽堿能藥物的相互作用還未被研究，但可推測這種相互作用的可能性非常有限。普拉克索與司來吉蘭和左旋多巴沒有藥代動力學的相互作用?；钚猿煞帜I臟清除途徑的抑制劑/競爭者西咪替丁可以使本品的腎臟清除率降低大約34％，可能是通過對腎小管陽離子分泌轉運系統(tǒng)的抑制實現(xiàn)的。因此，抑制這種主動的腎臟清除途徑或通過這種途徑清除的藥物，例如西咪替丁和金剛烷胺可能與本品發(fā)生相互作用并導致任何一種或兩種藥物的清除率降低。當這些藥物與本品同時應用時，應考慮降低普拉克索劑量。聯(lián)合左旋多巴當本品與左旋多巴聯(lián)用時，建議在增加本品的劑量時降低左旋多巴的劑量，而其它抗帕金森病治療藥物的劑量保持不變。由于可能的累加效應，患者在服用普拉克索的同時要慎用其它鎮(zhèn)靜藥物或酒精。

藥物過量

沒關于于藥物超越限量的臨床閱歷。預期的不良事件多是與多巴胺能受體打動劑藥效學特點相干的事件，包含惡心、嘔吐、活動機能亢進、幻覺、打動和低血壓。

藥理毒理

本品是一種多巴胺受體激動劑，與多巴胺受體D2亞家族結合有高度選擇性和特異性，并具有完全的內在活性，對其中的D3受體有優(yōu)先親和力。本品通過興奮紋狀體的多巴胺受體來減輕帕金森患者的運動障礙。動物試驗顯示本品抑制多巴胺的合成，釋放和更新。

藥代動力學

本品口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90％。服用本品后，大約6小時血漿濃度可達到最高值。伴隨進食通常不會影響本品的生物利用度。攝入高脂肪餐會誘導峰濃度（Cmax）增加20％，以及延時2小時到達峰濃度。但次變化不具有臨床相關性。本品在男性體內的代謝程度很低。本品主要以原形從腎臟排泄，大約占給藥劑量的80％。14C標記的藥物大約有90％是通過腎排泄的，糞便中的藥物少于2％。本品的總清除率大約為500ml/分鐘，腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的清除半衰期（t1/2)從8-12小時不等。

貯藏

室溫，密閉保存。請置于兒童伸手不及處。

包裝

鋁箔板，10片/盒。

有效期

36個月。

批準文號

進口藥品注冊證號H20140579 國藥準字J20150017

生產企業(yè)

公司名稱：BoehringerIngelheimInternationalGmbH 地址：BingerStrasse173,55216IngelheimamRhein,Germany 生產廠：BoehringerIngelheimPharmaGmbH&Co.KG 廠商地址：BingerStrasse173,55216IngelheimamRhein,Germany 分包裝企業(yè)名稱：上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司 分包裝企業(yè)地址：上海市張江高科技園區(qū)龍東大道1010號