納催離1.5mg*30片（薄膜衣）

商品名稱

通用名稱：吲達(dá)帕胺緩釋片 商品名稱：納催離
英文名稱：IndapamideSustainedReleaseTablets
漢語拼音：Yindapa"anHuanshipian

成份

化學(xué)名稱：吲達(dá)帕胺，N-(2-甲基-2，3-二氫-1H-吲哚基)-3-胺磺?；?4-氯-苯甲酰胺。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C16H16ClN3O3S 分子量：365.8

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

原發(fā)性高血壓。

規(guī)格

1.5mg

用法用量

*給藥方法:* 每24小時(shí)服１片，最好早晨服用。藥片必須用水整片吞服且不要嚼碎。 加大劑量并不能提高吲達(dá)帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。 特殊人群: 腎衰竭（參見(禁忌)及(注意事項(xiàng))）。 只有在腎功能正?；蜉p度受損時(shí)，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發(fā)揮全效。 肝功能損害（參見(禁忌)及(注意事項(xiàng))）。

不良反應(yīng)

大部分臨床和實(shí)驗(yàn)室的不良反應(yīng)為劑量依賴性。噻嗪和相關(guān)利尿劑包括吲達(dá)帕胺可能引起下述情況： 對血液及淋巴循環(huán)系統(tǒng)的影響 -罕見：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥，再生障礙性貧血，溶血性貧血 對神經(jīng)系統(tǒng)的影響 -少見：頭暈，疲勞，頭痛，感覺異常 對心臟的影響 -罕見：心律失常，低血壓 對胃腸道的影響 -少見：惡心，便秘，口干 -罕見：胰腺炎 對肝膽的影響 -肝功衰竭的病人可能引發(fā)肝性腦病。（參考[禁忌]及[注意事項(xiàng)]） -罕見：肝功能改變 對皮膚及組織的影響 -過敏反應(yīng)，主要是皮膚過敏，(一般出現(xiàn)斑丘疹，少數(shù)出現(xiàn)紫癜)，易見于以往過敏及哮喘的病人。 -可能會使已有的急性系統(tǒng)性紅斑狼瘡病情加重。 實(shí)驗(yàn)室參數(shù) ●在臨床試驗(yàn)中，觀察到有低鉀血癥的發(fā)生：治療4到6周后，有10％的病人出現(xiàn)血鉀濃度小于3.4mmol/l，有4％的病人出現(xiàn)血鉀濃度小于3.2mmol/l。經(jīng)過12周治療，病人平均血鉀濃度降低0.23mmol/l。 ●低鉀血癥伴隨的鉀丟失在某些高危人群中尤其嚴(yán)重（參考[注意事項(xiàng)]） ●低鈉血癥伴低血容量將引起脫水和體位性低血壓。伴發(fā)的氯離子丟失會導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝性堿中毒：該反應(yīng)發(fā)生的幾率很低，程度亦輕。 ●在治療期間，血漿中尿酸及血糖增加：這些利尿藥在用于患有痛風(fēng)和糖尿病的病人時(shí)必須進(jìn)行非常仔細(xì)的評估。 ●罕見：高鈣血癥

禁忌

-對活性成分高度敏感或?qū)ζ渌前奉愃幬锘蛉我惠o料過敏。 -嚴(yán)重腎功能衰竭（肌酐清除率小于30ml/min）。 -肝性腦病或嚴(yán)重肝功能受損。 -低鉀血癥。

注意事項(xiàng)

警告： 當(dāng)肝功能受損時(shí)，噻嗪樣利尿劑可能引起肝性腦病，特別是在電解質(zhì)紊亂的情況下。如果發(fā)生肝性腦病，應(yīng)立即停用利尿劑。 由于此藥中含有乳糖。因此禁用于先天性半乳糖血癥、葡萄糖和半乳糖吸收障礙癥或乳糖酶缺乏的患者。 注意事項(xiàng):水和電解質(zhì)平衡 -血鈉 治療前必須測定血鈉，此后應(yīng)進(jìn)行規(guī)律的監(jiān)測。血鈉降低起初可以無癥狀，因此規(guī)律地監(jiān)測血鈉十分必要；在高風(fēng)險(xiǎn)人群如年老和肝硬化的病人，監(jiān)測的次數(shù)應(yīng)更頻繁（參見[不良反應(yīng)]及[藥物過量]）。任何利尿劑治療都可能導(dǎo)致低血鈉，有時(shí)會產(chǎn)生非常嚴(yán)重的后果。伴有低血容量的低鈉血癥可能導(dǎo)致脫水和直立性低血壓。合并丟失氯離子可能導(dǎo)致繼發(fā)性代償性代謝型堿中毒：這一影響的發(fā)生率低，程度輕。 -血鉀 鉀缺乏而致的低鉀血癥是噻嗪類和噻嗪樣利尿劑導(dǎo)致的主要危險(xiǎn)。在某些高危人群中，例如在老年人、營養(yǎng)不良和/或多種藥物治療者、以及具有水腫、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必須預(yù)防低血鉀的發(fā)生（<3.4mmol/l）。在這些情況下，低鉀血癥可以增加洋地黃類藥物對心臟的毒性，增加心律失常的危險(xiǎn)。 心電圖中QT間期延長的患者，無論是先天性還是醫(yī)源性的，用此藥都有一定危險(xiǎn)。低鉀血癥和心動過緩都是嚴(yán)重心律失常（尤其有致命危險(xiǎn)的尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速）的誘發(fā)因素。 在所有上述病例中，必須更頻繁地進(jìn)行血鉀監(jiān)測。在治療開始后的１周內(nèi)，應(yīng)進(jìn)行首次血鉀測定。 測定出低血鉀后，應(yīng)進(jìn)行相應(yīng)的糾正。 -血鈣 噻嗪類和噻嗪樣利尿劑可能減少尿中鈣的排泄，引起短暫輕微的血鈣升高。明顯的高鈣血癥可能由于先前未被發(fā)現(xiàn)的甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)所致。 檢查甲狀旁腺功能之前，應(yīng)停止治療。 血糖 在糖尿病患者，對血糖的監(jiān)測十分重要，尤其當(dāng)存在低鉀血癥時(shí)。 尿酸 在高尿酸血癥的病人，痛風(fēng)發(fā)作的機(jī)率可能增加。 腎臟功能和利尿劑 只有當(dāng)腎臟功能正?；騼H輕度受損（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）時(shí)，噻嗪類和噻嗪樣利尿劑才能發(fā)揮全效。老年人必須依據(jù)年齡、體重和性別對血肌酐進(jìn)行調(diào)整。 在利尿劑治療初期，由于引起水鈉丟失而造成的低血容量使腎小球?yàn)V過減少，這可能導(dǎo)致血中的尿素和肌酐增加。這種短暫的功能性腎功能不全，對腎功能正常者沒有影響；但對于原有腎功能不全者，可能導(dǎo)致腎功能進(jìn)一步惡化。 運(yùn)動員 此藥含有的活性成分可能造成興奮劑檢測呈陽性反應(yīng)，運(yùn)動員對此應(yīng)予以注意。運(yùn)動員慎用。 對駕駛機(jī)動車和操作機(jī)器能力的影響 本品不會影響警覺，但某些病人可能會發(fā)生與血壓降低相關(guān)的個(gè)體反應(yīng)，特別是在治療開始時(shí)，以及聯(lián)合應(yīng)用其它抗高血壓藥物時(shí)。 因此，可以造成有關(guān)人員駕駛機(jī)動車和操作機(jī)器的能力下降。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期 利尿藥能引起胎盤缺血，造成胎兒營養(yǎng)不良，一般原則為妊娠婦女應(yīng)避免使用噻嗪和相關(guān)利尿劑，決不能用其治療妊娠性生理水腫。 哺乳期 因?yàn)樗幬锟赡苓M(jìn)入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。

兒童用藥

缺乏兒科患者應(yīng)用本品的研究資料。

老年用藥

參見[注意事項(xiàng)]）。

藥物相互作用

不建議聯(lián)合用藥 +鋰 在無鈉飲食時(shí)（尿中鋰的排出減少），吲達(dá)帕胺可增加血鋰濃度并導(dǎo)致鋰鹽過量。然而如果必須應(yīng)用利尿劑，應(yīng)當(dāng)嚴(yán)格監(jiān)測血鋰水平，并且調(diào)整用藥量。 聯(lián)合使用需謹(jǐn)慎的藥物 XxX引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速的藥物 ?Ia類抗心律失常藥（奎尼丁、二氫奎尼丁、雙異丙吡胺） ?III類抗心律失常藥（胺碘酮、索他洛爾、多非利特、伊布利特） ?一些抗精神病藥： 吩噻嗪類（氯丙嗪，氰美馬嗪，左美丙嗪，硫利達(dá)嗪，三氟拉嗪）， 苯甲酰胺類（氨磺必利、舒必利，舒托必利，硫必利）， 丁酰苯類（氟哌利多，氟哌啶醇）， 其它類：芐普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅霉素，鹵泛群、咪唑斯汀、噴他脒、司帕沙星、莫西沙星、靜脈用長春胺。 聯(lián)合應(yīng)用增加室性心律失常的危險(xiǎn)性，尤其是引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速（低鉀血癥是一個(gè)危險(xiǎn)因素） 在聯(lián)合用藥之前，應(yīng)監(jiān)測低鉀血癥，必要時(shí)應(yīng)糾正。應(yīng)進(jìn)行臨床體征、血漿電解質(zhì)水平和心電圖的監(jiān)測。 一旦出現(xiàn)低鉀血癥，選擇無引起尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動過速風(fēng)險(xiǎn)的藥物。 XxX非甾體類抗炎藥.(全身性),包括選擇性COX-2抑制劑,及高劑量的水楊酸鹽(每日大于3克) 可能會降低吲達(dá)帕胺抗高血壓的作用 脫水病人存在急性腎衰竭的危險(xiǎn)性(腎小球?yàn)V過率降低)。補(bǔ)水，在治療開始前監(jiān)測腎功能。 XxX血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）抑制劑 在先前存在缺鈉的情況下（特別見于腎動脈狹窄時(shí)），吲達(dá)帕胺與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，存在引起突發(fā)低血壓和／或急性腎衰竭的危險(xiǎn)性。 對原發(fā)性高血壓，先前應(yīng)用利尿劑治療可能導(dǎo)致缺鈉，必須注意： ?在應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑前3天停用利尿劑，必要時(shí)可重新開始應(yīng)用排鉀利尿劑； ?或在給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑時(shí)，采用低起始劑量，逐漸增加劑量。 在充血性心衰病人，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的起始量應(yīng)很小，可在減少排鉀利尿劑的劑量后開始給藥。對于所有病人，在應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的前幾周時(shí)都要監(jiān)測腎臟功能（血肌酐） XxX其它引起低血鉀癥的化合物： 二性霉素B（靜注）、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素（全身給藥）、替可克肽、刺激性瀉藥：增加低鉀血癥的危險(xiǎn)性（協(xié)同作用）。監(jiān)測血鉀，必要時(shí)加以糾正。在合用洋地黃類藥物時(shí)，要特別注意。應(yīng)用非刺激性瀉藥。XxX巴氯芬:加強(qiáng)降血壓作用。給病人補(bǔ)液；在治療開始時(shí)監(jiān)測腎臟功能。XxX洋地黃類藥物：低鉀血癥易于誘發(fā)洋地黃類藥物的毒性作用。應(yīng)注意監(jiān)測血鉀、心電圖，必要時(shí)調(diào)整治療。 須加考慮的聯(lián)合用藥 XxX保鉀利尿劑（阿米洛利、安體舒通、氨苯蝶啶） 這種聯(lián)合用藥對某些病人有益，但仍可能發(fā)生低鉀血癥或高鉀血癥（特別是對于腎衰竭和糖尿病患者）。需要監(jiān)測血鉀、心電圖，必要時(shí)調(diào)整治療。 XxX二甲雙胍 利尿劑（特別是髓袢利尿劑）可能誘發(fā)腎功能不全，從而增加二甲雙胍引起的乳酸性酸中毒的危險(xiǎn)。血肌酐水平在男性超過15mg/L（135μmol/L）、在女性超過12mg/L(110μmol/L)時(shí)，不要應(yīng)用二甲雙胍。 XxX碘造影劑 在利尿劑造成的脫水情況下，碘造影劑增加急性腎衰竭的危險(xiǎn)性，特別是應(yīng)用大劑量時(shí)。在給予碘化合物前，必須先進(jìn)行補(bǔ)液治療。 XxX類丙咪嗪抗抑郁藥（三環(huán)類）、精神安定藥 具有抗高血壓作用，增加直立性低血壓的危險(xiǎn)性（協(xié)同作用）。 XxX鈣鹽 尿中排鈣減少導(dǎo)致高鈣血癥的危險(xiǎn)。 XxX環(huán)孢素，他克莫司 在不增加循環(huán)中環(huán)孢菌素水平，甚至在沒有水/鈉缺失的情況下，仍存在血肌酐升高的危險(xiǎn)性。 XxX皮質(zhì)激素、替可克肽（全身給藥） 降低吲達(dá)帕胺抗高血壓療效（由于皮質(zhì)激素造成的水/鈉潴留）。

藥物過量

癥狀 吲達(dá)帕胺的劑量達(dá)40mg，即相當(dāng)于治療量的27倍時(shí)，沒有任何毒性反應(yīng)。 急性中毒主要表現(xiàn)為水和電解質(zhì)紊亂（低鈉血癥和低鉀血癥）。臨床癥狀可能為惡心、嘔吐、低血壓、痛性痙攣、眩暈、嗜睡、思維混亂、多尿或少尿甚至可能無尿（低血容量所致）。 治療 在專門的醫(yī)療中心采用的最初處理方法為：通過洗胃和／或服用活性炭，盡快清除攝入的藥物。此后，應(yīng)補(bǔ)充水和電解質(zhì)，恢復(fù)水和電解質(zhì)的平衡。

藥理毒理

作用于腎皮質(zhì)稀釋段的利尿效應(yīng)（心血管系統(tǒng)） 作用機(jī)制： 吲達(dá)帕胺為一種磺胺類衍生物，具有吲哚環(huán)結(jié)構(gòu)，藥理學(xué)上與噻嗪類利尿劑相關(guān)，通過抑制腎皮質(zhì)稀釋段對鈉的重吸收達(dá)到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出，并在較小程度上增加鉀和鎂的排出，由此導(dǎo)致尿量增加，而發(fā)揮抗高血壓作用。 藥效學(xué)作用 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，應(yīng)用本品單藥治療的抗高血壓療效可持續(xù)24小時(shí)。出現(xiàn)這種療效時(shí)，所用劑量僅具有輕度利尿作用。 本藥的抗高血壓作用與其改善動脈的順應(yīng)性，降低小動脈和整個(gè)外周循環(huán)阻力有關(guān)。 吲達(dá)帕胺可以減輕左心室肥厚。 超過一定劑量，噻嗪型和噻嗪樣利尿劑的療效并不進(jìn)一步提高，而副作用卻不斷增加。如果治療無效，不應(yīng)增加藥物劑量。 短期、中期和長期應(yīng)用吲達(dá)帕胺治療高血壓病人時(shí)，發(fā)現(xiàn)吲達(dá)帕胺： -不影響脂類代謝：如甘油三脂、LDL－膽固醇和HDL－膽固醇。 -不影響碳水化合物代謝，即使用于治療糖尿病性高血壓患者也是如此。 臨床前安全性資料 給不同種屬的動物口飼大劑量藥物（高于治療量40～8000倍），結(jié)果顯示可以加強(qiáng)吲達(dá)帕胺的利尿作用。急性毒性試驗(yàn)通過靜脈或腹腔內(nèi)注射吲達(dá)帕胺，顯示引起的主要癥狀與吲達(dá)帕胺的藥理作用有關(guān)，表現(xiàn)為呼吸徐緩和外周血管擴(kuò)張。 吲達(dá)帕胺致突變及致癌試驗(yàn)均為陰性。

藥代動力學(xué)

本品將吲達(dá)帕胺以緩釋劑量包含在基質(zhì)中，該基質(zhì)作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。 吸收 釋放的吲達(dá)帕胺成分能夠迅速并且完全地被胃腸道吸收。 進(jìn)食可輕度加快此藥的吸收，但對藥物吸收量并無影響。 一次服藥后12小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值。重復(fù)給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。 吸收存在個(gè)體間的差異。 分布 吲達(dá)帕胺與血漿蛋白的結(jié)合率為79％。 血漿消除的半衰期為14-24小時(shí)（平均18小時(shí)）。 用藥7天之后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。 重復(fù)給藥不引起藥物蓄積。 代謝 主要以非活性代謝物的形式經(jīng)尿液（達(dá)給藥劑量的70％）和糞便（22％）排泄。 危險(xiǎn)人群 在腎竭的病人，藥代動力學(xué)參數(shù)無變化。

貯藏

密封，置陰涼干燥處（不超過20°C）保存。

包裝

鋁鋁包裝，10、30片/盒

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH08992003

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20031281

生產(chǎn)企業(yè)

施維雅（天津）制藥有限公

功能主治

本品適用于原發(fā)性高血壓。