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萬儀0.3g*20片

規(guī)  格:
0.3g*20片/盒
廠  家:
武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司
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國藥準(zhǔn)字H20040192
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藥品名稱


通用名稱:奧卡西平片 商品名稱:萬儀
英文名稱:OxcarbazepineTablets
漢語拼音:AokaxipingPian

成份

本品的主要成份為奧卡西平。

性狀

本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至淡黃色。

適應(yīng)癥

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療,可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療,2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

規(guī)格

0.3g

用法用量

用法本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中,本品可從臨床有效劑量開始用藥,一天內(nèi)分為兩次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量;當(dāng)使用曲萊代替其他抗癲癇藥治療時,在曲萊治療開始后,應(yīng)逐漸減少其他抗癲癇藥的劑量。如果本品與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用,由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加,需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加本品的劑量。本品可以空腹或與食物一起服用。藥片上有刻痕,每一片可以分成兩等份,以利于病人服藥。用量對沒有腎功能損害的病人,推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測血藥濃度從而使本品治療更加方便。成人單藥治療用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天),分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)病人對每日900mg的劑量即有效果。單藥治療的對照研究顯示,以前沒有用其它抗癲癇藥治療的病人,有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好,而換用本品單獨(dú)治療的難治性癲癇病人,每日2400mg的劑量證明是有效的。聯(lián)合治療用本品治療,起始劑量可以為一天600mg(8-10mg/kg/天)分兩次給藥。為了獲得理想的效果,可以每隔一個星期增加每天的劑量,每次增加劑量不要超過600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間。聯(lián)合用藥的對照研究顯示,每日有效的治療劑量為600-2400mg。然而,在其它抗癲癇藥不減量的情況下,主要因為中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)病人不能耐受每日2400mg的劑量。對每日服用劑量超過2400mg沒有進(jìn)行過系統(tǒng)研究。對劑量高達(dá)4200mg/日的應(yīng)用經(jīng)驗非常有限。 2歲和2歲以上的兒童: 在單藥和聯(lián)合用藥過程中,起始的治療劑量為8-10mg/kg/天,分為2次給藥。根據(jù)臨床需要,調(diào)整劑量的間隔不小于1周,每次增加劑量不要超過10mg/kg/天,為達(dá)到理想的臨床療效,可增加至最大劑量60mg/kg/天。 在聯(lián)合治療和單藥治療中,當(dāng)根據(jù)體重進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)化時,清除率(L/mr/kg)隨年齡降低,因此,與成人相比,2歲至4歲以下兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)為單位體重劑量的兩倍4歲至12歲兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)比單位體重劑量高50%。 與年齡較大的兒童相比,2歲至4歲以下的兒童對有酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的體重標(biāo)準(zhǔn)化后的表觀清除率較高。與單藥治療或聯(lián)合使用無酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥治療相比,在2歲至4歲以下的兒童中,如聯(lián)合使用有酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥,則奧卡西平的劑量應(yīng)比單位體重劑量高60%。年齡較大的兒童(4歲及以上)在聯(lián)合使用有酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥治療時的劑量僅稍高于其對應(yīng)的單藥治療組。 以上推薦劑量是基于在臨床試驗中對所有年齡組(成人、老年患者以及兒童)中的使用劑量確定的。但是,可在適當(dāng)情況下降低起始劑量。 老年人:建議對有腎功能損害的老年人,調(diào)整藥物劑量(見腎功能損害的病人)。對易發(fā)生低鈉血癥的病人。 肝功能損害的病人:對于有輕到中度肝功能損害的病人,不必進(jìn)行藥物劑量調(diào)整。對重度肝功能損害病人未進(jìn)行過服用本品的臨床試驗。 腎功能損害的病人:有腎功能損害的病人(肌酐清除率<30ml/min),本品起始劑量應(yīng)該是常規(guī)劑量的一半(300mg/日),并且增加劑量時間間隔不得少于1周,直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時,必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測。 具體用法用量請遵醫(yī)囑。

禁忌

1、已知對奧卡西平片任何成份過敏的病人。 2、房室傳導(dǎo)阻滯者。

不良反應(yīng)

據(jù)文獻(xiàn)報道,在臨床試驗中,大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度,并且是一過性的,主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評價是依照本品臨床試驗中出現(xiàn)的不良事件。另外,也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應(yīng)報告和上市后的報告。按照CIOMSⅢ分類估計的不良反應(yīng)發(fā)生頻率:很常見≥10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見0.01-0.1%;非常罕見。 全身反應(yīng):很常見-疲勞(12%);常見-無力;非常罕見-血管神經(jīng)性水腫,多器官過敏(可表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱、淋巴結(jié)病、肝功能檢查異常、嗜酸性細(xì)胞增多癥和關(guān)節(jié)痛)。 中樞神經(jīng)系統(tǒng):很常見-輕微頭暈(22.6%),頭痛(14.6%),嗜睡(22.5%);常見-不安,記憶力受損,淡漠,共濟(jì)失調(diào),注意力集中受損,定向力障礙,抑郁,情緒易變(神經(jīng)質(zhì)),眼球震顫,震顫。 皮膚:常見-痤瘡,脫發(fā),皮疹;不常見-蕁麻疹;非常罕見-嚴(yán)重的過敏反應(yīng),包括Stevens-Johnson綜合征,系統(tǒng)性紅斑狼瘡。 感覺器官:很常見-復(fù)視(13.9%);常見-眩暈,視覺障礙(例如視力模糊)。 心血管系統(tǒng):非常罕見-心律失常(例如,房室傳導(dǎo)阻滯)。 胃腸道:很常見-惡心(14.1%),嘔吐(11.1%);常見-便秘,腹瀉,腹痛。 血液系統(tǒng):不常見-白細(xì)胞減少癥;非常罕見-血小板減少癥。 肝臟:不常見-轉(zhuǎn)氨酶或/和堿性磷酸酶水平升高;非常罕見-肝炎。 代謝和營養(yǎng)障礙:常見-特殊臨床情況下的低鈉血癥,特別易發(fā)生于老年人;非常罕見-伴有下列情況的癥狀性低鈉血癥:癇性發(fā)作,定向力障礙,認(rèn)知力下降,腦病(其它不良反應(yīng)見中樞神經(jīng)系統(tǒng)),視覺障礙(例如,視力模糊),嘔吐,惡心。 在特殊臨床情況下,在使用本品治療過程中,會發(fā)生抗利尿激素不適當(dāng)分泌綜合征(SIADH)。

禁忌

1、已知對本品任何成份過敏的病人。 2、房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。

注意事項

過敏反應(yīng):對卡馬西平過敏的病人,在使用本品治療過程中,也可能發(fā)生過敏反應(yīng)(如嚴(yán)懲的皮膚反應(yīng))。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應(yīng)率為25-30%。過敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過敏史的病人(包括多器官過敏反應(yīng))。該過敏反應(yīng)可影響到皮膚、肝臟、血液和淋巴系統(tǒng)或其他器官,可以是單獨(dú)反應(yīng),也可能是一系列全身反應(yīng)。作為一條原則,子首次出現(xiàn)過敏反應(yīng)征象的時候,應(yīng)該立即停用本品。 皮膚影響:極個別案例中報道了與奧卡西平片使用相關(guān)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)。包括Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥(Lyell’s綜合征)和多形性紅斑。發(fā)生嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的患者可能需要和住院治療,因為可能危及生命并且有極罕見的致命情況。在兒童和成人患者中都發(fā)生了相關(guān)案例,發(fā)作的中位時間為19天。個別重新使用奧卡西平片的患者,報道了嚴(yán)重皮膚反應(yīng)的復(fù)發(fā)。如果患者在使用奧卡西平片時出現(xiàn)皮膚反應(yīng),應(yīng)當(dāng)考慮停用奧卡西平片,而采用其他抗癲癇藥治療。 3、低鈉血癥:可達(dá)2.7%的病人使用本品治療時,血清鈉會下降到125mmol/l以下,但常常沒有臨床癥狀,并不需要改變治療。如果考慮臨床干預(yù),來自臨床試驗的經(jīng)驗顯示,減少或者停用本品,或者對病人采取保守治療(例如,減少液體的攝入),血清鈉水平都會回到正?;€以上。下以情況需注意:有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人;有低鈉血癥的病人;同時使用參降低血鈉水平的藥物治療的病人,在開始用本品前應(yīng)該測定血清鈉水平,開始治療以后大約兩周測定血清的水平,然后,治療的前三個月中,每隔一月,或者根據(jù)臨床需要測定血清鈉水平,對于上述提到的危險因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人,也應(yīng)進(jìn)行血清鈉的監(jiān)測。作為一條原則,在用本品治療時,如果出現(xiàn)低鈉血癥的臨床表現(xiàn),就應(yīng)該考慮測定血清鈉水平。另外,測定血清鈉水平可以作實驗室監(jiān)測指標(biāo)的一部分。如果觀察到低鈉血癥,限制水?dāng)z入是一種重要的糾正方法。盡管奧卡西平極少導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)功能障礙,但是對既往有過傳導(dǎo)障礙的患者應(yīng)慎用此藥。心衰的病人定期進(jìn)行體重監(jiān)測,以確定是否有液體潴留。如果有液體潴留或者新功能惡化,應(yīng)測定血清鈉水平。如果明確有低鈉血癥,限制液體的攝入是一條重要的治療方法。盡管臨床試驗沒有提示用奧卡西平治療能導(dǎo)致心臟傳導(dǎo)阻滯,然而,從理論上講,對有心臟傳導(dǎo)疾病的病人,應(yīng)該小心地監(jiān)測。 肝臟功能:有關(guān)肝炎的病例報道非常罕見,且在大多數(shù)病例中,疾病的自然病程良好。如果理由懷疑肝功能有害,應(yīng)進(jìn)行檢查,考慮終止本品的治療。 血液學(xué)影響:在奧卡西平上市后的臨床使用中罕有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血和全血細(xì)胞減少的報告。但是,由于此類疾病發(fā)生率極地且易受其它因素混淆,其病因較難確定,因此,如果出現(xiàn)任何明顯的骨髓抑制反應(yīng),應(yīng)考慮停止用藥。 撤藥反應(yīng):和其它抗癲癇藥一樣,本品應(yīng)避免突然停藥,應(yīng)逐漸地減少劑量。以避免誘發(fā)癇性發(fā)作。如果不得不突然停藥,應(yīng)該在合適的抗癲癇藥發(fā)揮作用的情況下?lián)Q用另外一種抗癲癇藥,并在嚴(yán)格的觀察下進(jìn)行。奧卡西平的酶誘導(dǎo)能力低于卡馬西平。在某些情況下,同時使用的其它抗癲癇藥的劑量應(yīng)該降低。 激素類避孕藥:應(yīng)告知育齡期的女性,本品和激素類避孕藥同時使用能夠?qū)е卤茉行Ч膯适?。對于使用本品的育齡女性,建議使用其它非激素類避孕藥。 酒精:接受本品治療的病人,應(yīng)避免飲酒以免發(fā)生附加的鎮(zhèn)靜作用。 對駕駛和操縱機(jī)器能力的影響:本品能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡,導(dǎo)致反應(yīng)能力受損。因此,駕駛和操縱機(jī)器時,應(yīng)該特別小心。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠:數(shù)目有限的妊娠期數(shù)據(jù)顯示,妊娠期給予奧卡西平可能造成嚴(yán)重的出生缺陷(如:腭裂)。動物研究中顯示,在母體中毒劑量水平,可觀察到胎兒死亡率、生長遲緩和畸形發(fā)生率增加。 用藥時應(yīng)考慮以下情況: 女性患者如果在接受奧卡西平期間懷孕,或計劃懷孕,或在妊娠期需要開始奧卡西平治療,必須仔細(xì)權(quán)衡藥物的療效與可能的致畸危險。這一點(diǎn)在懷孕最初的三個月尤為重要。 應(yīng)當(dāng)給予最小有效劑量。 對育齡婦女給與奧卡西平時,應(yīng)當(dāng)盡可能采用單藥治療。 應(yīng)向患者告知,致畸危險可能增加,并建議其進(jìn)行產(chǎn)前初篩檢查。 妊娠期間,疾病的惡化會對母親和胎兒同時產(chǎn)生傷害,因此切不可中斷有效的抗癲癇治療。 監(jiān)測和預(yù)防:抗癲癇藥可能導(dǎo)致葉酸缺乏癥,而葉酸缺乏是造成胚胎異常的可能原因。因此在懷孕前及懷孕期應(yīng)補(bǔ)充葉酸。 新生兒:在新生兒中報道了因抗癲癇藥導(dǎo)致的出血障礙。作為一種預(yù)防措施,對在懷孕后期數(shù)周的孕婦及新生兒給予維生素K。 奧卡西平及其活性代謝產(chǎn)物(MD)能夠通過胎盤障礙。在一個案例中,新生兒和母體的血漿MD濃度相似。 動物研究中,在母體毒性劑量水平,觀察到胚胎死亡,生長延遲和胚胎畸形發(fā)生率的增加。 哺乳:奧卡西平和其活性代謝物能通過乳汁分泌。二者的乳汁/血清濃度比值為0.5。通過此途徑本品對嬰兒的影響并不清楚,因此,用母乳喂養(yǎng)的母親不得給予本品治療。

兒童用藥

參見[用法用量],或遵醫(yī)囑。

老年用藥

參見[用法用量],或遵醫(yī)囑。

藥物過量

有關(guān)于過量服用奧卡西平的個案報道,最大攝入劑量為24000g。給予對癥治療后,病人全部恢復(fù)。 癥狀和體征:藥物過量導(dǎo)致如下癥狀和體征:嗜睡,頭暈,惡心,嘔吐,運(yùn)動過度,低鈉血癥,共濟(jì)失調(diào)和眼球震顫。 治療:沒有特殊的解毒劑。應(yīng)給予適當(dāng)?shù)膶ΠY和支持性治療,可以考慮洗胃來清除藥物和/或服用活性炭使本品失去活性。建議監(jiān)測生命體征,特別應(yīng)該注意有無出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)障礙、電解質(zhì)紊亂和呼吸困難。

藥物相互作用

酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19,如果在服用大劑量本品的同時也服用了需經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時服用本品和其它經(jīng)過CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素P450復(fù)合物有抑制作用,但非常罕見或輕微。CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。 酶誘導(dǎo): 體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類的鈣離子拮抗劑、口服激素類避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度降低。血漿濃度下降在其他主要通過CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀察到,如免疫抑制劑(環(huán)孢素)。 在體外研究中,奧卡西平和MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過與UDPGT結(jié)合而清除的藥物(例如,丙戊酸類、拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微地誘導(dǎo)能力,但當(dāng)與這些主要由CYP3A4或通過與UDPGT結(jié)合而代謝的藥物聯(lián)合使用時,可能需要增加這些藥物的劑量。相應(yīng)地,當(dāng)停止本品治療對人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示,奧卡西平和MHD對CYP2B的同工酶和CYP3A4亞群有微弱的誘導(dǎo)作用,奧卡西平和MHD是否對其它的CYP同工酶也有誘導(dǎo)能力現(xiàn)還不十分清楚。 與其它抗癲癇藥的相互作用:詳見說明書。 激素類避孕藥:本品對兩類口服激素類避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48-52%和32-52%。對其它口服或植入性的避孕藥未進(jìn)行研究。因此,與本品同時使用可能會使激素類避孕藥失效。 鈣離子拮抗劑:反復(fù)與奧卡西平片一起服用,非洛地平AUC降低28%,然而血清濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。維拉帕米能夠使MHD的血漿濃度降低20%,這種降低被認(rèn)為和臨床不相關(guān)。 與其它藥物的相互作用: 西咪替丁、紅霉素和鎮(zhèn)痛藥右旋丙氧酚對MHD的藥代動力學(xué)沒有影響。而乙氧苯氧甲嗎啉能夠造成MHD血漿濃度的輕微變化(反復(fù)同時服用大約升高10%)。在對華法令的研究中,單次或多次口服沒有發(fā)現(xiàn)相互作用的跡象。 由于理論上的原因(結(jié)構(gòu)與三環(huán)類抗抑郁藥相似),不推薦本品與單胺氧化酶抑制劑同時使用。 臨床試驗中有同時用三環(huán)類抗抑郁藥治療的病人,沒有觀察到本品與這些藥物間的相互作用。 鋰劑與奧卡西平聯(lián)合使用能導(dǎo)致神經(jīng)毒性反應(yīng)增加。

藥理毒理

藥理作用:奧卡西平片(奧卡西平),主要通過奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用,奧卡西平和MHD的作用機(jī)制被認(rèn)為主要是通過阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩(wěn)定了過度興奮的神經(jīng)元細(xì)胞膜,抑制了神經(jīng)元的重復(fù)放電,減少突觸沖動傳播。此外,通過增加鉀的傳導(dǎo)性和調(diào)節(jié)高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果,未發(fā)現(xiàn)對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)性受體部分有作用。 奧卡西平及其活生代謝物(MHD)在動物中是一種強(qiáng)力而有效的抗驚厥藥物。可防止嚙齒類動物的強(qiáng)直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,并且消除或減少體內(nèi)植入鋁質(zhì)植入物恒河猴慢性復(fù)發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率,小鼠和大鼠分別采用奧卡西平或MHD,連續(xù)進(jìn)行5天或四周的治療后,未發(fā)現(xiàn)耐藥性(對強(qiáng)直陣攣?zhàn)饔玫臏p弱)。

藥代動力學(xué)

吸收 奧卡西平在服用后,迅速且?guī)缀跬耆到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L,相應(yīng)的達(dá)峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。 分布 MHD表觀分布容積為49L,大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。 在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被清除。 一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時,其MHD血漿濃度和劑量之間呈線關(guān)系。 代謝 肝臟細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),MHD進(jìn)一步通過與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。 消除 奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除,半衰期為1.3-2.3個小時。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。 劑量效應(yīng)關(guān)系:1天2次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。每天服用奧卡西平300-2400mg,在穩(wěn)態(tài)條件下,MHD的藥代動力學(xué)呈線性關(guān)系。 特殊情況下的藥代動力學(xué): 老年人:每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達(dá)峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明,這種藥代動力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。不需要進(jìn)行特殊的劑量調(diào)整,因為奧卡西平的治療劑量是個體化的。 兒童:給予單劑量5mg/kg或15mg/kg的奧卡西平,MHD的AUC值(已根據(jù)劑量進(jìn)行校正)在2-5歲的兒童中比在6-12歲的兒童中約低30%。一般而言,對腎功能正常的兒童,其MHD的腎臟清除率(根據(jù)體重)比成年人高。這與MHD消除半衰期的縮短有關(guān)(兒童5-9小時,成人10小時)。 妊娠:妊娠期間由于生理上的變化,MHD血漿水平可能會逐漸降低。 性別:在兒童、成年人或老年人中,均沒有觀察到有性別差異。 肝功能損害的病人:在健康志愿者和有肝功能損害的病人中進(jìn)行了單次口服900mg奧卡西平的藥代動力學(xué)研究。輕到中度的肝功能損害對奧卡西平或MHD的藥代動力學(xué)沒有影響。對有嚴(yán)重肝功能衰竭的病人,沒有進(jìn)行使用有關(guān)本品的研究。 有腎損害的病人:肌酐清除率和MHD的腎臟清除率之間存在線性關(guān)系。腎臟受損的病人(肌酐清除率<30ml/min),口服單劑量300mg的奧卡西平,MHD清除半衰期最大延長至19小時,相應(yīng)的AUC值增加一倍。

貯藏

遮光、密封保存。

有效期

36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2020年版二部

包裝

聚氧乙烯固體藥用硬片,藥用鋁箔,10片/板×2板/盒

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20040192

生產(chǎn)企業(yè)

武漢人福藥業(yè)有限責(zé)任公司

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