處方單有效期為3天,請在有效期內(nèi)使用 因政策要求,處方藥須憑處方藥師審核后方可購買。您可先將所需藥品加入需求,在需求清單內(nèi)多件藥品同時咨詢醫(yī)生問診開方。
溫馨提示:藥品圖片、說明書憑處方審核后方可查看
咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:氫溴酸西酞普蘭片
英文名稱:CitalopramHydrobromideTablets
漢語拼音:QingxiusuanXitaipulanPian
性狀
本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
成份
本品主要成份為氫溴酸西酞普蘭。其化學(xué)名稱為:(±)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氫-5-氰基異苯并呋喃氫溴酸鹽。
適應(yīng)癥
各種類型的抑郁癥。
規(guī)格
20mg(按西酞普蘭計)
用法用量
口服,成人:每日20mg~60mg,一日一次。從每日20mg開始,根據(jù)病情嚴重程度及患者反應(yīng)可酌情增加至60mg,即每日最大劑量。增量需間隔2-3周。通常需要經(jīng)過2-3周的治療方可判定療效。為防止復(fù)發(fā),治療至少持續(xù)6個月。臨床試驗未見戒斷癥狀的報道,但5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)有可能出現(xiàn)戒斷癥狀,因此需要經(jīng)過1周的逐步減量方可停藥。超過65歲的老年患者和肝功能損傷的患者,劑量減半,常用量每日10-30mg,從每日10mg開始,推薦常用劑量為每日20mg,每日最大劑量為40mg。若出現(xiàn)失眠或嚴重的靜坐不能,在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。
不良反應(yīng)
本品的不良反應(yīng)通常短暫且輕微。通常在服藥后第一或第二周內(nèi)明顯,隨著抑郁癥狀改善一般都逐漸消失。常見的不良反應(yīng)有惡心、口干、頭暈、頭痛、嗜睡、睡眠時間縮短、多汗、流涎減少、震顫、腹瀉。在國外的臨床研究和上市后報告的不良反應(yīng)中,與劑量相關(guān)的不良反應(yīng)有疲倦、陽痿、失眠、多汗、嗜睡、喜打哈欠。下述罕見的不良反應(yīng)報道暫時認為可能與本品有關(guān);血管性水腫、舞蹈手足徐動癥、表皮壞死、多形性紅斑、肝壞死、抗抑郁藥惡性綜合癥、胰腺炎、血清素綜合癥、自然流產(chǎn)、血小板減少、心律不齊、陰莖持續(xù)勃起癥、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速、戒斷綜合癥?! ≡趪馀R床研究中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件,但不一定是由本品引起的。心血管系統(tǒng):心動過速、體位性低血壓、低血壓、高血壓、心動過緩、肢端水腫、心絞痛、期外收縮、心衰、面紅、心肌梗死、腦血管意外、心肌缺血,短暫腦缺血發(fā)作、房顫、心跳驟停、束枝傳導(dǎo)阻滯?! ∩窠?jīng)系統(tǒng):感覺異常、偏頭痛、運動機能亢進、眩暈、肌張力增高、錐體外系功能紊亂、不隨意肌肉收縮、運動功能減退、神經(jīng)痛、肌張力異常、異常步態(tài)、感覺遲鈍、共濟失調(diào)、協(xié)調(diào)障礙、感覺過敏、眼瞼下垂、木僵?! ?nèi)分泌系統(tǒng):甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、男子乳腺發(fā)育?! ∠到y(tǒng):唾液增多、胃腸脹氣、胃炎、胃腸炎、口腔炎、噯氣、痔瘡、吞咽困難、磨牙、齒齦炎、食道炎、大腸炎、胃潰瘍、膽囊炎、膽石癥、十二指腸潰瘍、胃食道返流、舌炎、黃疸、憩室炎、直腸出血、呃道。 全身:潮紅、僵直、酒精不耐受、昏厥、流感樣癥狀、枯草熱。 血液系統(tǒng):紫癜、貧血、鼻衄、白細胞增多癥、白細胞減少癥、淋巴結(jié)病、栓塞、粒細胞減少、淋巴細胞增多癥、淋巴細胞減少癥、低色素性貧血、凝血功能異常、牙齦出血?! 〈x、營養(yǎng)方面:體重減少、體重增加、氨基轉(zhuǎn)移酶升高、口渴、眼干、堿性磷酸酶升高、葡萄糖耐量降低、膽紅素血癥、低血鉀、肥胖、低血糖、肝炎、脫水。肌肉骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎、肌無力、骨骼痛、滑囊炎、骨質(zhì)疏松?! 【裣到y(tǒng):注意力減退、健忘、幻覺、欣快感、精神消沉、錯覺、妄想癥、情緒不穩(wěn)定、驚慌、精神病、緊張性精神障礙、憂郁?! ∨陨诚到y(tǒng):閉經(jīng)、溢乳、乳房疼痛、乳房增大、陰道出血。 呼吸系統(tǒng):咳嗽、支氣管炎、呼吸困難、肺炎、哮喘、喉炎、支氣管痙攣、痰多?! ∑つw和附屬物:皮疹、搔癢、光敏性反應(yīng)、蕁麻疹、痤瘡、皮膚變色、濕疹、脫發(fā)、皮炎、皮膚干燥、鱗癬、多毛癥、少汗色素沉著、角膜炎、蜂窩織炎、肛門搔癢。 特殊感覺:適應(yīng)性調(diào)節(jié)障礙、味覺顛倒、耳鳴、結(jié)膜炎、眼痛、瞳孔散大、畏光、復(fù)視、流淚異常、白內(nèi)障、味覺喪失?! ∶谀蛳到y(tǒng):多尿癥、尿頻、尿儲留、排尿困難、顏面水腫、血尿、少尿、腎盂腎炎、腎結(jié)石、腎臟疼痛。
禁忌
對本品高度敏感者禁用。本品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI’S)同時使用(見注意事項)。
注意事項
1、與單胺氧化酶抑制劑(MAOI‘s)的相互作用 在同時使用5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和單胺氧化酶抑制劑(MAOI’s)的患者,曾報道發(fā)生嚴重或致命的反應(yīng),如體溫過高、僵直、肌陣臠、重要生命體征的自主不穩(wěn)定快速波動,包括精神極度興奮所致的精神狂亂譫語或昏迷等意識改變。在近期停止使用SSRI并開始使用MAOI‘s的患者也有發(fā)生上述反應(yīng)的同樣報道。有些病例表現(xiàn)出類似精神抑制藥所引起的惡性綜合癥。此外,有限的動物試驗資料顯示聯(lián)合使用SSRI和MAOI’s,兩者的協(xié)同作用會升高血壓,并且引起行為激動。所以建議SSRI和MAOI‘s不可聯(lián)合使用,或者停止服用其中任何一種藥物至少14天后才可以服用另外一種藥物。2、告誡因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以,病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期,應(yīng)停用本品,并給予精神抑制藥作適當治療。3、西酞普蘭可能會引發(fā)癲癇的發(fā)作,因此,有癲癇病史的患者慎用。4、西酞普蘭可能會引發(fā)躁狂的發(fā)作,因此,有躁狂病史的患者慎用。5、嚴重腎功能障礙患者應(yīng)慎用。6、臨床研究結(jié)果顯示,西酞普蘭可能會引發(fā)低鈉血癥和抗利尿激素分泌異常綜合癥,因此,在用藥過程中應(yīng)密切監(jiān)測上述疾病的癥狀發(fā)生,并及時停藥,采取適當?shù)拇胧?、使用本品的患者應(yīng)避免操作危險的機械,包括駕駛汽力。8、使用本品的患者不應(yīng)同時服用含酒精的制品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此,除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風(fēng)險,否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應(yīng)服用。
兒童用藥
兒童用藥的安全性與有效性還未確定。
老年用藥
超過65歲的老年患者應(yīng)酌情減量,具體見
用法用量
。
藥物相互作用
本品不能與單胺氧化酶抑制劑(如用于治療抑郁癥的異卡波肼和嗎氯貝胺,用于治療帕金森氏病的鹽酸丙炔苯丙胺)同服,否則將導(dǎo)致嚴重的不良反應(yīng)。本品與單胺氧化酶抑制劑的用藥間隔應(yīng)在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性單胺氧化酶抑制劑,如嗎氯貝胺(半衰期為1~2小時),則可在停藥1日后使用?! ≈袠猩窠?jīng)系統(tǒng)藥物-由于西酞普蘭主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),其與其它作用于中樞神經(jīng)的藥物合用時應(yīng)謹慎。酒精-雖然在臨床試驗中西酞普蘭不會增強酒精對感知和運動神經(jīng)的作用,但同其它治療精神疾病藥物一樣,建議服用西酞普蘭的抑郁癥患者不服用含酒精制品。 甲氰咪胍--受試者以40mg/day的劑量服用西酞普蘭21天后,再聯(lián)合使用甲氰咪胍(400mg/day)與西酞普蘭8天,發(fā)現(xiàn)西酞普蘭AUC和Cmax分別增長了43%和39%。此發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚。 地高辛-受試者以40mg/day的劑量服用西酞普蘭21天后,再聯(lián)用地高辛(單劑1mg)與西酞普蘭,不會明顯影響西酞普蘭和地高辛的藥物動力學(xué)。 鋰-聯(lián)合使用西酞普蘭(40mg/day,10天)和鋰(30mmol/day,5天),沒有發(fā)現(xiàn)其對西酞普蘭和鋰的藥代動力學(xué)有明顯影響。因鋰會增強西酞普蘭的血清激活素的活性,故應(yīng)當監(jiān)測血漿鋰水平,并對鋰的劑量作出適當調(diào)整以符合臨床試驗標準。應(yīng)謹慎聯(lián)合使用西酞普蘭和鋰。茶堿-聯(lián)合使用西酞普蘭(40mg/day,21天)和CYP1A2底物茶堿(單劑量300mg),對茶堿的藥代動力學(xué)無影響。而茶堿對西酞普蘭藥代動力學(xué)的影響尚未進行評估。 舒馬曲坦-上市后關(guān)于使用5-羥色胺抑制劑和舒馬曲坦的患者發(fā)現(xiàn)虛弱、反射亢進和不合作的報道很少。如果在臨床上確有需要將舒馬曲坦和SSRI(例如:氟西汀,氟伏沙明,帕羅西汀,舍曲林,西酞普蘭)聯(lián)合使用,則應(yīng)對患者進行適當?shù)挠^測?! ∪A法林-連續(xù)使用西酞普蘭40mg/day21天,對CYP3A4底物-華法林的藥動學(xué)沒有影響。凝血酶原時間增加了5%,其臨床意義尚不清楚。酰胺咪嗪-聯(lián)用西酞普蘭(40mg/day,14天)與酰胺咪嗪(劑量逐漸增加至400mg/day,35天),未明顯影響酰胺咪嗪(一種CYP3A4酶底物)的藥代動力學(xué)。雖然西酞普蘭的血漿谷濃度未受到影響,但酰胺咪嗪具有酶誘導(dǎo)作用,所以兩者合用時應(yīng)該考慮到西酞普蘭清除率升高的可能。 三唑侖-西酞普蘭(劑量逐漸增加至40mg/day,28天)與CYP3A4酶底物三唑侖聯(lián)用(單劑0.25mg),對兩者的藥代動力學(xué)無顯著影響?! ⊥颠?西酞普蘭(40mg)與酮康唑(200mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分別降低21%和10%,西酞普蘭的藥動學(xué)未受明顯影響。 CYP3A4、CYP2C19抑制劑--體外研究表明,CYP3A4、CYP2C19是參與西酞普蘭代謝的主要酶類。但合用西酞普蘭(40mg)與酮康唑(200mg)(一種有效的CYP3A4抑制劑)對西酞普蘭的藥動學(xué)無明顯影響。因為西酞普蘭是通過多種酶系代謝的,僅抑制一種酶可能不會使西酞普蘭的清除率稍有降低。美托洛爾-西酞普蘭40mg/day,22天的治療結(jié)果使β-腎上腺素抑制劑美托洛爾血漿水平增加2倍。美托洛爾的血漿水平升高與心臟的選擇性降低有關(guān)。西酞普蘭和美托洛爾的聯(lián)合使用對血壓和心率的影響無臨床顯著意義。丙咪嗪(一種抗抑郁劑)和其它三環(huán)的抗抑郁藥(TCAs)-體外研究表明西酞普蘭是一種相對較弱的CYP2D6抑制劑。聯(lián)用西酞普蘭(40mg/day,十天)和三環(huán)抗抑郁藥丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(單劑100mg),不會顯著影響兩者的血漿濃度。但是丙咪嗪的代謝物地昔帕明的濃度增長了50%。地昔帕明濃度改變的臨床意義尚不清楚。在丙咪嗪與西酞普蘭一起使用時應(yīng)謹慎。
藥理毒性
1、藥理作用:西酞普蘭為抗抑郁藥,是一種二環(huán)氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁的作用機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對5-HT的再攝取,從而增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動物試驗提示,西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑,對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天,抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體,其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發(fā)揮。西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、а1受體、а2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力,或僅具有較低的親和力。2、毒理研究遺傳毒性:Ames試驗中,在無代謝活化劑存在時,5個試驗菌株中有2個菌株(TA98和TA1537)結(jié)果為陽性。在CHL染色體畸變試驗中,無論有或無代謝活化劑存在時,結(jié)果均為陽性。體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗(HPRT)、體外/體內(nèi)結(jié)合的大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核實驗結(jié)果均為陰性。致癌性:NMRI/BOM小鼠經(jīng)口給予西酞普蘭,連續(xù)18個月,在劑量高達240mg/kg/天[按mg/m2計算,相當于人最大推薦日劑量(MRHD)60mg的20倍]時未見致癌性。COBSWI大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭,連續(xù)24個月,在劑量為8或24mg/kg/天(按mg/m2計算,分別相當于MRHD的1.3和4倍)時,可見小腸腫瘤的發(fā)生率增加。此現(xiàn)象與人的相關(guān)性尚不明確。生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭16/24(雄/雌)、32、48、72mg/kg/天,可見各劑量組交配率降低,劑量≥32mg/kg/天(相當于MRHD的5倍)時生育力降低,劑量為48mg/kg/天(相當于MRHD的8倍)時妊娠時間延長.致畸敏感期大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭32、56、112mg/kg/天,在最高劑量(相當于MRHD的18倍)時,可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低,胎仔異常率增加(包括心血管和骨骼肌缺陷)及母體毒性,無影響劑量為56mg/kg/天。家兔經(jīng)口給予西酞普蘭劑量高達16mg/kg/天(相當于MRHD的5倍)未見異常。圍產(chǎn)期大鼠經(jīng)口給予西酞普蘭4.8、12.8、32mg/kg/天,最高劑量組(相當于MRHD的5倍)可見出生后4天內(nèi)幼鼠死亡率增加,幼鼠生長停滯。12.8mg/kg/天組未見異常。
藥代動力學(xué)
氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內(nèi)單次和多次給藥,其藥代動力學(xué)呈線性和劑量依賴關(guān)系,主要通過肝臟轉(zhuǎn)化,平均終末半衰期為35h。一天一次給藥,約一周內(nèi)氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩(wěn)態(tài)水平。穩(wěn)態(tài)時西酞普蘭的血漿累積狀況由其半衰期決定,其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭,約4小時血藥濃度達峰值。相對于靜脈內(nèi)給藥,西酞普蘭的生物利用度為80%,吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg,與血漿蛋白結(jié)合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭(DCT)、去二甲西酞普蘭(DDCT)、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內(nèi),血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩(wěn)態(tài)時,西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10,通過尿液及糞便排泄?! √厥馊巳耗挲g-比較了60或大于60歲健康志愿者與年輕健康志愿者的藥代動力學(xué)。在單次給藥中,老齡人群的藥時曲線下面積(AUC)和藥物半衰期較年輕人群分別增長了30%和50%,多次給藥則分別增長23%和30%。多數(shù)老年患者的推薦用藥劑量為20mg(見用法用量)。肝功能減退-較健康人相比,肝功能減退患者的西酞普蘭清除率降低37%,半衰期增加一倍。肝功能損傷患者的推薦用藥劑量為20mg(見用法用量)。腎功能減退-腎功能輕度至中度損傷的患者西酞普蘭清除率較健康人下降了17%。不推薦對腎功能減退患者進行劑量調(diào)整。對嚴重腎功能減退患者(肌酐清除率<20mL/min)的藥代動力學(xué)未進行研究。
藥物過量
過量單獨服用或與其他藥物同時服用會出現(xiàn)以下癥狀:眩暈、出汗、惡心、嘔吐、震顫、嗜睡、竇性心動過速,還可罕見健忘癥、疑惑、昏迷、抽搐、過度換氣、紫紺、橫紋肌溶解和心電圖改變(QT間期延長、結(jié)性心律、室性心律失常、尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速)。若過量服用,不管是否覺得不適均請攜帶本品包裝盡快到醫(yī)院急診室就醫(yī)。過量的處理:采取對癥治療和支持療法??诜^量藥物后盡快洗胃。保持呼吸道通暢和氧氣供給。由于西酞普蘭在體內(nèi)分布廣泛,強力利尿、透析、換血均對改善癥狀沒有顯著作用。西酞普蘭沒有特殊解毒劑。
貯藏
密封保存。存放于兒童取不到的地方。
包裝
藥用PVC硬片/藥品包裝用PTP鋁箔,7片/盒。
有效期
暫定24個月
執(zhí)行標準
國家食品藥品監(jiān)督管理局標準(試行)YBH12682004
批準文號
國藥準字H20041200
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱:四川珍珠制藥有限公司
藥品信息服務(wù)證: (粵)一非經(jīng)營性一2018—0148
@2013~2024 廣州市康維信息技術(shù)有限公司 版權(quán)所有