咪多吡5mg*100片

藥品名稱

通用名：鹽酸司來吉蘭片 英文名：Selegiline　Hydrochloride　Tablets
漢語拼音：Yansuansilaijilanpian

主要成分

鹽酸司來吉蘭。

性狀

本品為白色或類白色，圓形、凸面、無包衣、直徑6mm

適應證

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫翔酶抑制劑合用。咪多吡與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

用法用量

單獨服用適用治療早期帕金森病或與左旋多巴或左與旋多巴/外周多巴脫翔酶抑制劑合用。兩者開始劑量為早晨5毫克。咪多吡劑量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分開2次）。若病人在合用左旋多巴制劑時顯示類似左旋多巴的副反應，左旋多巴劑量應減低。

不良反應

單獨服用咪多吡耐受性好，有報導服用咪多吡后病人口干，短暫血清轉氨酶值上升及睡眠障礙(例如失眠)的發(fā)生率比用安慰劑病人增加。由於咪多吡能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反應也會增加。加入咪多吡給已服用最大耐受劑量左旋多巴病者，可能出現(xiàn)不隨意運動、惡心、激越、錯亂、幻覺、頭痛、位置性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監(jiān)測潛在的副反應。所以，當加入咪多吡治療時，左旋多巴劑量應降低平均百分之三十。

禁忌

1）對本品中任一成分過敏者禁用 2）本品不應與選擇性血清素再提取抑制劑（SSRI）、血清素盒去甲腎上腺素再提取抑制劑（SNRI）（文拉法辛）、三環(huán)抗抑郁藥、擬交感神經(jīng)藥、單胺氧化酶（MAO）抑制劑（如利秦唑胺）或阿片類藥物（哌替啶）同時使用 3）本品不應用于活動性胃火十二指腸潰瘍患者。

注意事項

有胃及十二指腸潰瘍，不穩(wěn)定高血壓，心律異常，嚴重心絞痛或精神病患者服用咪多吡需特別注意。若服過大劑量(超過每天30毫克)，會消失一些抑制單胺氧化酶B受體(MAO-B)的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體(MAO-A)開始顯著增加。所以，同時服用大劑量咪多吡及含高酪胺食品可能引發(fā)理論上的高血壓癥危險，曾報告在咪多吡治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。 運動員慎用。 在服用本品時應避免飲酒。 本品可能對駕駛車輛或從事需要特別警戒工作的能力產(chǎn)生損害。您應判斷您在治療期間是否能夠從事此類工作

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻資料和報導，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。

兒童用藥

兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

老年用藥

本品應癥人群主要為老年人，因此說明書主要內容針對的是老年人，請參考有關內容。

藥物相互作用

司來吉蘭治療中與間接的擬交感神經(jīng)藥相互作用所引起的高血壓反應要留意。治療帕金森病所用的司來吉蘭劑量與含酪胺食品同時服用未發(fā)現(xiàn)有髙血壓反應，本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用可能引起嚴重低血壓。同時與單胺氧化酶A抑制劑嗎氯貝胺服用并無耐藥問題的報告。但同期服此類藥品（MAOA及MAOB抑制劑）及酪胺類物質（例如含酪胺食品如發(fā)酵食品及飲料、芝士、香腸、腌肉類、野味、肝臟、牛肉湯、咸魚、豆類及碗豆、徳國腌菜及酵母制品）會輕度增加高血壓反應。但由于本品與嗎氣貝胺同時服用文獻報導不詳，這兩種藥不能同時服用。有報告司來吉蘭與度冷丁有相互作用，由于有些相互作用可致命并且機理未被確定，所以應避免同時服用。司來吉蘭與氟西汀同時服用有報告產(chǎn)生嚴重反應，例如共濟失調、震顫、高熱、高/低血壓、驚厥、心悸、流汗、臉紅、眩暈及精神變化（激越、錯亂、及幻覺）演變至譫妄及昏迷.司來吉蘭與維拉法辛，舍曲林及帕羅西汀同時服用也有類似報導，并且相互作用機制并不清楚了解，這些藥物與司來吉蘭應避免同時服用。由于氟西汀及其代謝產(chǎn)物的半衰期較長，氟西汀停藥最少五星期后才可開始服用司來吉蘭.另司來吉蘭及其代謝產(chǎn)物半衰期短，司來吉蘭停藥兩星期后即可開始服用氟西汀。在健康志愿者中同時服用司來吉蘭及西酞普蘭無任何臨床，藥效學或藥物動力學的相互作用。不過，同時服用司來吉蘭及所有選擇性5-羥色胺重攝取抑制劑如氟優(yōu)沙明都要注意。司來吉蘭及三環(huán)類抗抑郁藥同用時要小心，曾報告有嚴重中樞神經(jīng)癥狀。個別報告出現(xiàn)高熱、震顔及激越的死亡報導.其他報吿同時服用司來吉蘭及三環(huán)類抗抑郁藥的副反應有高/低血壓、眩暈、出汗增加、震顫、抽掐、行為及精神改變。由于相互作用機理尚未淸楚，加進這些藥物于正服用咪多吡的病人要謹慎。同時使用司來吉蘭及混合型口服避孕藥（孕酬/塊雌醉或左旋18-甲基炔諾酮/訣雌醇）要小心，因為混合型避孕藥可能會增加司來吉蘭的生物利用度。

藥理毒理

藥理司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑，抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。這些作用促進腦內多巴胺的功能。在早期柏金森病治療，雙盲臨床驗證顯示單司來吉蘭不加左旋多巴病人，比安慰劑組病人顯著維持較長時間，而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當加入左旋多巴后，司來吉蘭能增加及延長左旋多巴的效果，所以可減少左旋多巴的劑量，與左旋多巴并用時，司來吉蘭特別能減少帕金森病的波動，例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同，本品不會增加酪胺類物質的高血壓（芝士效應）反應.毒理常規(guī)檢查未發(fā)現(xiàn)有致癌或誘崎變跡象。

藥代動力學

司來吉蘭迅速被胃腸道吸收，口服半小時后達峰值。生物利用度低，僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內（個體差異大)?司來吉蘭是親脂性，略帶堿性，迅速滲入各組織，包括腦，并迅速分布于人身體各部份，靜注lOmg后，其分布體積約500公升，司來吉蘭在治療劑量下，約75-85％司來吉蘭與血漿蛋白結合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺，這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均淸除半衰期為1.6小時?？偵眢w淸除率約每小時240公升。代謝物主要通過尿液排泄，百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉地抑制MAOB受體，臨床作用的時間不取決于本品淸除率，所以每日一次劑量已足夠。

貯藏

在室溫25℃下貯存。

包裝

聚乙烯塑料瓶裝，100片/瓶

有效期

36個月

執(zhí)行標準

JX20000026

批準文號

國藥準字HJ20160342

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：OrionCorporation