缺貨 尼目克司 25mg*10片

藥品名稱

通用名稱:醋甲唑胺片
英文名稱:MethazolamideTablets 商品名稱:尼目克司

成份

本品主要成分為醋甲唑胺。 化學(xué)名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺?；?－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺。 分子式：C5H8N4O3S2 分子量：236.27

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

降眼壓藥。 醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。

用法用量

成人口服，初始用藥時(shí)，每次用25mg，一日二次。早晚飯后各服一次。如用藥后降眼壓效果不理想，每次劑量可加為50mg，一日二次。

不良反應(yīng)

1、本品屬磺胺類藥物,可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應(yīng)嚴(yán)重皮疹(參見[警示語])。曾有報(bào)告出現(xiàn)罕見的、嚴(yán)重的、潛在威脅生命的皮疹,包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。停藥后大部分病人可以恢復(fù),但一些患者經(jīng)歷了不可逆性斑痕。 在全球范圍內(nèi)的上市后經(jīng)驗(yàn)中,SJS/TEN病例報(bào)告數(shù)量太少,尚不能精確估計(jì)其發(fā)生率。 一項(xiàng)對1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN國內(nèi)外文獻(xiàn)薈萃分析表明，該ADR可能具有種族傾向性,已知27個(gè)病例均來自亞裔人種,歐美未見類似病例,其中16例患者進(jìn)行了HLA基因型測定,其中15例為HLA-B59基因型,提示醋甲唑胺相關(guān)SJS/TEN具有基因敏感性。 有建議認(rèn)為以下情況會增加出現(xiàn)SJS/TEN的風(fēng)險(xiǎn),但尚未得到證實(shí):(1)超過本品的推薦初始劑量,(2)超說明書推薦劑量使用，(3)合用本品和糖皮質(zhì)激素。2、除嚴(yán)重皮疹外,本品其他不良反應(yīng)大多發(fā)生于治療早期,包括感覺異常,尤其是四肢末端的麻木感;聽力障礙或耳鳴;疲勞;不適;食欲減退;味覺失常;胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉;多尿;以及間斷性嗜睡和意識模糊。也可能會出現(xiàn)代謝性酸中毒和電解質(zhì)紊亂短暫性的近視也有報(bào)道,當(dāng)減少或停止本品治療后這種現(xiàn)象都會減退。 另有一些不良反應(yīng):包括蕁麻疹、黑糞癥、血尿、糖尿、肝功能不全、軟癱、光敏感、驚厥以及很少發(fā)生的結(jié)晶尿和腎結(jié)石。

禁忌

在下列情況下禁止用醋甲唑胺： 血清鉀、鈉水平偏低，嚴(yán)重腎、肝疾病或功能不全，腎上腺衰竭以及高血氯性酸中毒。在肝硬變的病人中，使用本品將會加速肝性腦病的發(fā)生。 患有閉角型青光眼的病人應(yīng)禁止長期服用醋甲唑胺，因?yàn)榧词菇档脱蹆?nèi)壓，器質(zhì)性的閉角也會發(fā)生。

警告

嚴(yán)重皮疹 本品為磺胺類藥物，可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應(yīng)嚴(yán)重皮疹，需要住院治療和中斷治療，嚴(yán)重時(shí)可危及生命。 攜帶HLA-B59基因型的亞裔人種為本品嚴(yán)重皮疹不良反應(yīng)的易感人群，尚未確定其余因素可預(yù)測本品引起皮疹的風(fēng)險(xiǎn)或嚴(yán)重程度。有建議認(rèn)為以下情況會增加出現(xiàn)嚴(yán)重皮疹的風(fēng)險(xiǎn)，但尚未得到證實(shí)：（1）超過本品的推薦初始劑量，（2）超說明書推薦量使用，（3）合用本品和糖皮質(zhì)激素。 本品引起的嚴(yán)重皮疹主要出現(xiàn)在藥物治療1-21日內(nèi)，個(gè)別病例在用藥后幾小時(shí)開始發(fā)生Stevens-Johnson綜合征后逐步加重。臨床表現(xiàn)為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現(xiàn)紅斑、破損，繼而皮膚及粘膜病變迅速發(fā)展并擴(kuò)散至全身，破損逐漸發(fā)展為大皰，自發(fā)性破裂，最后干燥結(jié)痂或糜爛。 雖然本品也會引起無害性皮疹，但是不能預(yù)測哪些皮疹是嚴(yán)重的威脅生命的。所以，在第一次出現(xiàn)皮疹跡象時(shí)通常就應(yīng)馬上停用本品，除非可確診皮疹與此藥無關(guān)。中斷治療也有可能不能阻止皮疹發(fā)展為威脅生命或永久性功能喪失或形成疤痕。

注意事項(xiàng)

1.本品為磺胺類藥物,對磺胺類藥物罕見的嚴(yán)重反應(yīng)會造成死亡,包括史蒂文斯·約翰遜綜合癥,表皮溶解性壞死，暴發(fā)性肝壞死，粒細(xì)胞缺乏，再障以及血液惡液質(zhì)。 2.Stevens-Johnson綜合征（SJS，又稱重癥多形紅斑、重癥多形滲出性紅斑）和中毒性表皮壞死松解癥（TEN）在我國已有報(bào)道。目前可用HLA-59基因型來預(yù)測醋甲唑胺所致SJS/TEN與給藥方式、聯(lián)合用藥及患者個(gè)人身體狀態(tài)等因素有關(guān)。研究表明，皮膚過敏試驗(yàn)不能用于預(yù)測此類ADR的發(fā)生，醋甲唑胺和磺胺類藥物可能也不存在交叉過敏現(xiàn)象。有條件的機(jī)構(gòu)可以進(jìn)行HLA-59基因檢測，評價(jià)患者是否合適使用。 醋甲唑胺誘發(fā)SJS/TEN臨床表現(xiàn)為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現(xiàn)紅斑、破損、繼而皮膚及粘膜病變迅速發(fā)展并擴(kuò)散至全身，破損逐漸發(fā)展為大皰，自發(fā)性破裂，最后干燥結(jié)痂或糜爛。 本品用藥后，應(yīng)密切關(guān)注皮膚不良反應(yīng)，當(dāng)患者出現(xiàn)SJS/TEN癥狀時(shí)，應(yīng)立即停用本品，并盡快安排患者住院治療，以減少并發(fā)癥。 3.再次服用磺胺時(shí)，可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如果過敏反應(yīng)或其它嚴(yán)重的反應(yīng)出現(xiàn)，該藥應(yīng)停止服用。 4.慎用于有代謝性酸中毒及低血鉀危險(xiǎn)的患者。 5.閉角型青光眼不應(yīng)用醋甲唑胺代替手術(shù)治療，否則可引起永久性粘連性房角關(guān)閉。 6.本品不能長期用于控制眼壓。 7.50mg規(guī)格片劑體外藥物釋放較快，不良反應(yīng)程度可能有所變化，應(yīng)注意密切觀察。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。 尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女使用本品治療，應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥

本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。

老年患者用藥

老年人和成年人對本品有很好的耐受性,故本品適用于老年患者。

藥物相互作用

1、碳酸酐酶抑制劑與高劑量阿斯匹林合用可引起嚴(yán)重的代謝紊亂。因此,本品與水楊酸制劑合用要慎重。 2、低劑量醋甲唑胺本身不引起低血鉀，但碳酸酐酶抑制劑可增加其他藥物的排鉀作用。 3、與促腎.上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素聯(lián)合使用,可以導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鉀,在聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)注意監(jiān)護(hù)血清鉀的濃度及心臟功能。亦應(yīng)估計(jì)到長期同時(shí)使用有增加低血鈣的危險(xiǎn),可以造成骨質(zhì)疏松，因?yàn)檫@些藥增加鈣的排泄。

藥物過量

本品因過量服用引起急性中毒目前沒有報(bào)道,動物試驗(yàn)證明本品高劑量給藥沒有毒性。目前尚無特效解毒劑,當(dāng)發(fā)生急性中毒時(shí)應(yīng)立即停藥及對癥治療。

藥理毒理

本品為碳酸酐酶抑制劑。通過抑制睫狀體中的碳酸酐酶，使房水形成`減少，從而降低眼內(nèi)壓。對醋甲唑胺進(jìn)行口服和腹腔注射，兩種途徑的小鼠LD50測定，測得醋甲唑胺小鼠口服的LD50和95％可信限分別為2525.86(2250.49～2834.92)mg/kg，小鼠腹腔注射的LD50和95％可信限分別為1270.54(1118.16～1443.69)mg/kg。

藥代動力學(xué)

本品口服/后吸收迅速，給藥后1～2小時(shí)即可達(dá)到最高血藥濃度。 25mgB.i.d、50mgB.i.d、100mgB.i.d多劑量給`藥藥代動力學(xué)研究結(jié)果顯示，血藥濃度和給藥劑量存在線性關(guān)系。25mg、50mg、100mgB.i.d血藥濃度峰值分別為2.5μg/ml，5.1μg/ml和10.7μg/ml。其藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為1130μg·min/ml、2571μg·min/ml和5418μg·min/ml。 醋甲唑胺分布到全身各組織，包括血漿、腦脊液、房水、紅細(xì)胞、膽汁、細(xì)胞外液。平均表觀分布容積為17～23L。約55％的醋甲唑胺與血漿蛋白結(jié)合。 本品達(dá)到穩(wěn)定后，血漿消除半衰期為14小時(shí)，約25％在給藥期間以原形從尿中排出。

貯藏

密封,在干燥處保存。

包裝

鋁塑包裝,10片/板

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS1-(X-060)-2013Z

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20000035(25mg) 國藥準(zhǔn)字H20083760(50mg)

藥品上市許可持有人

名稱:杭州仟源保靈藥業(yè)有限公司

生產(chǎn)企業(yè)

名稱:杭州仟源保靈藥業(yè)有限公司