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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:利魯唑片
英文名稱:RiluzoleTablets
漢語拼音:LiluzuoPian
成份
本品主要成份為利魯唑,其化學(xué)名稱為2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。
性狀
本品為白色或類白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯類白色。
適應(yīng)癥
用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,可延長(zhǎng)存活期和/或推遲氣管切開的時(shí)間。
規(guī)格
50mg
用法用量
口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日給藥劑量不會(huì)增加藥效,但增加不良反應(yīng)。如漏服一次,按原計(jì)劃服用下1片。應(yīng)在餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服藥,以降低食物對(duì)利魯唑生物利用度的影響。
不良反應(yīng)
本品常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見:胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥(胰腺炎)。偶見嗜中性粒白細(xì)胞減少癥。本品可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用本品時(shí)健康狀況發(fā)生任何變化,請(qǐng)告知您的醫(yī)師或藥師。
禁忌
對(duì)本品及其主要成分過敏者。肝功能不正?;蜣D(zhuǎn)氨酶水平異常增高者。處于妊娠及哺乳期患者。
注意事項(xiàng)
肝臟疾病患者慎用,應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請(qǐng)告知醫(yī)師,因?yàn)楸酒房赡懿贿m合您。服用本藥時(shí)應(yīng)禁止過度飲酒。可能發(fā)生白細(xì)胞(具有重要的抗感染作用)計(jì)數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象(體溫升高),須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患,請(qǐng)告知醫(yī)師。服用本品后如感到眩暈或頭暈,不應(yīng)駕駛或操作機(jī)器。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
目前尚無兒童服用本品的研究資料。
老年患者用藥
老年患者的用藥同健康成年人。
藥物相互作用
細(xì)胞色素P4501A2是其主要的代謝酶,CYP1A2抑制劑(咖啡因、非那西汀、茶堿、阿咪替林及喹諾酮類藥物)可能減少本品的清除。CYP1A2誘導(dǎo)劑(吸煙、利福平、奧美拉唑)可能增加本藥的清除。
藥理毒理
雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥(ALS)的發(fā)病機(jī)理尚未完全闡明,但有學(xué)說認(rèn)為谷氨酸(是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì))在此疾病中是造成細(xì)胞死亡的原因。利魯唑的作用機(jī)制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)(谷氨酸及天冬氨酸)的釋放,抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護(hù)作用,多種體外細(xì)胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用,增加細(xì)胞的存活率。試驗(yàn)表明,ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞的存活率,5×10-7mol/L的利魯唑則有效對(duì)抗這種作用(細(xì)胞存活率從44.7%提高到60.6%)。1×10-4mol/L的利魯唑可使1×10-4mol/LNMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細(xì)胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗(yàn)研究中,采用一種表達(dá)人突變的Cu/ZnSOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗(yàn)?zāi)P停斶蛞燥嬎姆绞浇o藥,藥液濃度為100mg/L,小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時(shí)間,生存期增加了13至15天(比對(duì)照組增加了11%)。8mg/kg/day的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響,對(duì)大鼠及家兔子代均無明顯致畸作用。孕期大鼠對(duì)家兔分別口服給予利魯唑27mg/kg、60mg/kg,有明顯的生育毒性和胚胎毒性;雌性大鼠在孕前、妊娠期及哺乳期單次口服利魯唑15mg/kg有明顯的生殖毒性。體外應(yīng)用哺乳動(dòng)物肝臟微粒體酶(S9)進(jìn)行的體外代謝活化實(shí)驗(yàn)表明,利魯唑沒有致突變毒性。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,利魯唑?qū)Υ笫蠹靶∈鬅o明顯的染色體畸變作用。靜脈注射或口服利魯唑14天到6個(gè)月,動(dòng)物中樞神經(jīng)系統(tǒng)中神經(jīng)傳遞受到過度抑制,主要表現(xiàn)為流涎、共濟(jì)能力失調(diào),其次為疲憊、活動(dòng)減少、鎮(zhèn)靜、嗜睡,最終還可導(dǎo)致死亡。本品的急性毒性也主要表現(xiàn)為對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損害作用,可對(duì)呼吸功能產(chǎn)生影響,甚至可導(dǎo)致動(dòng)物死亡。
藥代動(dòng)力學(xué)
在健康男性志愿者中,單一劑量口服25至300mg以及每日重復(fù)口服25至100mg利魯唑,對(duì)其藥代動(dòng)力學(xué)進(jìn)行評(píng)估。血藥濃度水平的升高與劑量呈線性關(guān)系。其藥代動(dòng)力學(xué)特性是非劑量依賴性的。重復(fù)劑量給藥時(shí)(50mg利魯唑片,每日兩次,十天療程),利魯唑原形在血漿中蓄積至單一劑量的2倍,并于5日內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)期。吸收:利魯唑口服后吸收迅速,并于60至90分鐘內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大約劑量的90%被吸收,絕對(duì)生物利用度為60±18%。在高脂飲食的同時(shí)服用利魯唑,其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%,曲線下面積降低17%)。分布:利魯唑在體內(nèi)分布廣泛,可通過血腦屏障。利魯唑的分布容積大約為245±69升(3.4升/公斤體重)。利魯唑的蛋白結(jié)合率大約為97%,主要與血漿白蛋白及脂蛋白結(jié)合。代謝:利魯唑主要以原形存在于血漿中,并由細(xì)胞色素P450廣泛代謝繼而糖脂化。在體外試驗(yàn)中利用預(yù)備的人體肝臟顯示細(xì)胞色素P4501A2為主要的利魯唑代謝有關(guān)的同功酶。在尿中的代謝產(chǎn)物為3種酚衍生物,1種脲基衍生物及原形利魯唑。已鑒別和非結(jié)合的代謝產(chǎn)物在動(dòng)物中不顯示利魯唑的藥效特性,因此在人體中未做研究。排泄:排泄半衰期范圍在9至15小時(shí)。利魯唑主要從尿液中排出。
藥物過量
對(duì)于利魯唑過量尚無有效解毒劑或治療方法。在利魯唑過量時(shí),應(yīng)立即停止利魯唑治療,進(jìn)行支持治療和直接緩解癥狀。劑量過大會(huì)出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥,用亞甲藍(lán)治療后可迅速恢復(fù)。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
藥用塑料瓶,56片/瓶。
有效期
24個(gè)月
執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)
《中國(guó)藥典》2015年版二部
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H20045977
生產(chǎn)企業(yè)
江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司
核準(zhǔn)日期
2006年08月02日
修改日期
2015年12月01日
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