蓋雷1.0g

藥品名稱

通用名稱：注射用左卡尼汀
英文名稱：LevocarnitineforInjection 商品名稱：蓋雷
漢語拼音：ZhusheyongZuokaniting

成份

本品活性成分為左卡尼汀，其化學(xué)名為（R）-3-羧基-2-羥基-N，N，N-三甲基-1-丙胺氫氧化物。其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式：C7H16NO3分子量：161.20輔料為甘露醇。

性狀

本品為白色或類白色粉末或疏松狀塊物。

適應(yīng)癥

適用于慢性腎衰長期血透病人因繼發(fā)性肉堿缺乏產(chǎn)生的一系列并發(fā)癥狀，臨床表現(xiàn)如心肌病、骨骼肌病、心律失常、高脂血癥，以及低血壓和透析中肌痙攣等。

規(guī)格

1.0g

用法用量

每次血透后推薦起始劑量是10-20mg/kg，溶于5-10ml注射用水中，2-3分鐘1次靜脈推注，血漿左卡尼汀波谷濃度低于正常（40-50μmol/L）立即開始治療，在治療第3或第4周時(shí)調(diào)整劑量（如在血透后5mg/kg）。

不良反應(yīng)

主要為一過性的惡心和嘔吐，身體出現(xiàn)特殊氣味、惡心和胃炎不常發(fā)生，由于引起這些反應(yīng)的病理復(fù)雜，很難估測(cè)這些反應(yīng)得發(fā)生率?？诜蜢o脈注射左卡尼汀引起癲癇發(fā)作，不論先前是否有癲癇病史，先前有癲癇發(fā)作的患者，可誘發(fā)癲癇或使癲癇加重。在一項(xiàng)慢性血透患者雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，出現(xiàn)的不良反應(yīng)(不考慮因果關(guān)系，僅報(bào)道發(fā)生率≥5％的反應(yīng))主要有：1.全身系統(tǒng)：胸痛、感冒癥狀、頭痛、注射部位反應(yīng)、疼痛等；2.心血管系統(tǒng)：心血管異常、高血壓、低血壓、心動(dòng)過速等；3.消化系統(tǒng)：腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等；4.內(nèi)分泌系統(tǒng)：甲狀腺異常等；5.血液淋巴系統(tǒng)：貧血等；6.代謝系統(tǒng)：高鈣血癥、高鉀血癥、血容量增多癥等；7.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、壓抑等；8.呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽喉炎、鼻炎等；9.皮膚：瘙癢、皮疹；10.泌尿系統(tǒng)：腎功能異常等。

禁忌

對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.在腸胃外治療前，建議先測(cè)定血漿卡尼汀水平，并建議每周和每月監(jiān)測(cè)，監(jiān)測(cè)內(nèi)容包括血生化，生命體征，血漿卡尼汀濃度(血漿尤里卡尼汀水平為35-60mmol/L)和全身狀況。2.輸液藥品在使用前務(wù)必用眼仔細(xì)觀察有無異常和變色。3.藥代動(dòng)力學(xué)和臨床研究表明，用左卡尼汀治療血液透析的ESRD患者，可以提高血漿中左卡尼汀的濃度。4.當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

雖然動(dòng)物實(shí)驗(yàn)不能證明左卡尼汀的生殖毒性，但在孕婦尚未進(jìn)行合適和對(duì)照的研究，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果和人可又有一定的差異，除非臨床必須孕婦才能使用本藥。目前不清楚該藥是否通過乳汁排泄，因?yàn)樵S多藥可以通過乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此藥或停用，須權(quán)衡對(duì)母親的利弊。

兒童用藥

見用法用量

老年用藥

在老人未進(jìn)行年齡與左卡尼汀作用相互關(guān)系的合適的研究，但預(yù)計(jì)不存在限制本藥在老人使用的特殊問題。

藥物相互作用

根據(jù)臨床潛在的意義，接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。

藥物過量

還沒有過量左卡尼汀引起毒性的報(bào)道，口服左卡聽可以很容易就通過血透清除，口服左卡尼汀在老鼠的LD50是19.2g/kg，靜脈是5.4g/kg。大劑量左卡尼汀可引起腹瀉。

藥理毒理

藥理作用左卡尼汀是哺乳動(dòng)物能量代謝中需要的體內(nèi)天然物質(zhì)，其主要功能是促進(jìn)脂類代謝。在缺氧、缺血時(shí)，脂酰-CoA堆積，線粒體內(nèi)的長鏈脂?？嵬∫捕逊e，游離卡尼汀因大量消耗而減低。缺血缺氧導(dǎo)致ATP水平下降，細(xì)胞膜和亞細(xì)胞膜通透性升高，堆積的脂酰-CoA可致膜結(jié)構(gòu)改變，膜相崩解而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。另外，缺氧時(shí)以糖無氧酵解為主，脂肪酸等堆積導(dǎo)致酸中毒，離子紊亂，細(xì)胞自溶死亡。足夠量的游離卡尼汀可使堆積的脂酰-CoA進(jìn)入線粒體內(nèi)，減少其對(duì)腺嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)位酶的抑制，使氧化磷酸化得以順利進(jìn)行。左卡尼汀是肌肉細(xì)胞尤其是心肌細(xì)胞的主要能量來源，腦、腎等許多組織器官亦主要靠脂肪酸氧化供能?？嵬∵€能增加NADH細(xì)胞色素C還原酶、細(xì)胞色素氧化酶的活性、加速ATP的產(chǎn)生，參與某些藥物的解毒作用。對(duì)于各種組織缺血缺氧，左卡尼汀通過增加能量產(chǎn)生而提高組織器官的供能。左卡尼汀的其他功能有：中等長鏈脂肪酸的氧化作用；脂肪酸過氧化物酶的氧化作用；對(duì)結(jié)合的輔酶A和游離輔酶A二者比率的緩沖作用，從酮類物質(zhì)、丙酮酸、氨基酸(包括支鏈氨基酸)中產(chǎn)生能量，去除過高輔酶A的毒性，調(diào)節(jié)血中氨濃度。毒理作用對(duì)鼠傷寒沙門氏菌，釀酒酵母菌，人體酵母菌致突變?cè)囼?yàn)表明，左卡尼汀無致突變性。沒有長期的動(dòng)物研究來評(píng)估左可尼汀是否具有潛在的致癌性。在鼠和兔的生殖研究中，按體表面積計(jì)3.8倍的人用劑量對(duì)生殖器或胎兒未造成損害，然而，沒有足夠滿意的對(duì)懷孕婦女的研究，由于動(dòng)物生殖研究并不能預(yù)示人類反應(yīng)，這種藥只有在孕婦確需要時(shí)才能使用。

藥代動(dòng)力學(xué)

按20mg/kg的劑量，在3分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射后，血漿左卡尼汀符合二室模型。單次靜脈給藥，在0～24小時(shí)內(nèi)，大約76％的左卡尼汀經(jīng)尿排出。不計(jì)內(nèi)源性左卡尼汀，血漿左卡尼汀的平均分布半衰期為0.585小時(shí)，平均始末清除半衰期為17.4小時(shí)，總的人體清除率平均為4.0L/小時(shí)，本品不與血漿蛋白或白蛋白結(jié)合。主要代謝產(chǎn)物為三甲胺-N-氧化物和3H-r-丁酸甜菜堿，約有58-65％由尿和糞排泄。

貯藏

密封，置陰涼（不超過20°C）干燥處保存。

包裝

藥用氯化丁基膠囊，玻璃管制注射劑瓶，1瓶/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家食品藥品標(biāo)準(zhǔn)管理局國家藥品標(biāo)準(zhǔn)YBH18302004

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20041722

生產(chǎn)企業(yè)

湖南一格制藥有限公司