紫杉醇注射液5ml:30mg

藥品名稱

通用名稱：紫杉醇注射液
英文名稱：PaclitaxelInjection
漢語(yǔ)拼音：ZishanchunZhusheye

成份

本品主要成份為紫杉醇。 化學(xué)名稱：（2S,5R,7S,10R,13S）-10,20-雙（乙酰氨基）-2-苯甲酰氧基-1,7-二羥基-9-氧代-5,20-環(huán)氧紫杉烷-11-烯-13基（3S）-3-苯甲酰氧基-3-苯基-D-乳酸酯。 分子式：C47H51NO14 分子量：853.92 輔料：聚氧乙烯蓖麻油，乙醇（注射級(jí)）

性狀

本品為無(wú)色或淡黃色的澄明粘稠液體。

適應(yīng)癥

卵巢癌和乳腺癌及非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）的一線和二線治療，以及頭頸癌、食管癌，精原細(xì)胞瘤，復(fù)發(fā)非何金氏淋巴瘤等。

規(guī)格

（1）5ml:30mg；（2）16.7ml：100mg。

用法用量

為了預(yù)防發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，在紫杉醇治療前12小時(shí)和6小時(shí)均分別口服地塞米松20mg，治療前30~60分鐘肌注或口服苯海拉明50mg，靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135~200mg/m2，在粒細(xì)胞集落刺激因子（G-CSF）支持下，劑量可達(dá)250mg/m2。將紫杉醇用0.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖或5％葡萄糖氯化鈉注射液稀釋成0.3~1.2mg/ml溶液，靜滴3小時(shí)。聯(lián)合用藥劑量為135-175mg/m2，3~4周重復(fù)。

不良反應(yīng)

1.過(guò)敏反應(yīng)：發(fā)生率為39％，其中嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率為2％。多數(shù)為1型變態(tài)反應(yīng)，表現(xiàn)為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應(yīng)發(fā)生在用藥后最初的10分鐘。 2.骨髓抑制：為主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘?，表現(xiàn)為中性粒細(xì)胞減少，血小板降低少見(jiàn)，一般發(fā)生在用藥后8～10日。嚴(yán)重中性粒細(xì)胞發(fā)生率為47％，嚴(yán)重的血小板降低發(fā)生率為5％。貧血較常見(jiàn)。 3.神經(jīng)毒性：周?chē)窠?jīng)病變發(fā)生率為62％，最常見(jiàn)的表現(xiàn)為輕度麻木和感覺(jué)異常，嚴(yán)重的神經(jīng)毒性發(fā)生率為6％。 4.心血管毒性：可有低血壓和無(wú)癥狀的短時(shí)間心動(dòng)過(guò)緩。30％有心電圖異常改變。 5.肌肉關(guān)節(jié)疼痛：發(fā)生率為55％，發(fā)生于四肢關(guān)節(jié)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度呈劑量依賴性。 6.胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發(fā)生率分別為59％，43％和39％，一般為輕和中度。 7.肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。 8.脫發(fā)：發(fā)生率為80％。 9.局部反應(yīng)：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎癥。

禁忌

禁用于： 1.本品或其他用聚氧乙烯蓖麻油配制的藥物過(guò)敏者。 2.細(xì)胞低于1.5×109/L嚴(yán)重骨髓抑制者。 3.懷孕和哺乳婦女。

注意事項(xiàng)

1.為預(yù)防有可能發(fā)生的過(guò)敏反應(yīng)，紫杉醇治療前應(yīng)用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進(jìn)行預(yù)處理。 2.配制紫杉醇時(shí)必須加以注意，宜帶手套操作。倘若皮膚接觸本品，立即用肥皂徹底清洗皮膚，一旦接觸粘膜應(yīng)用水徹底清洗。 3.靜脈注射時(shí)一旦藥液漏至血管外應(yīng)立即停止注入，局部冷敷和以1％普魯卡因局封等相應(yīng)措施。 4.本品滴注開(kāi)始1小時(shí)內(nèi)，每15分鐘測(cè)血壓、心率和呼吸一次，注意過(guò)敏反應(yīng)。 5.滴注紫杉醇時(shí)應(yīng)采用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液器，并通過(guò)所連接的過(guò)濾器，過(guò)濾器的微孔膜應(yīng)小于0.22微米。 6.紫杉醇濃縮注射液在靜脈滴注前必須加以稀釋?zhuān)捎?.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖氯化鈉注射液稀釋?zhuān)詈笙♂対舛葹?.3～1.2mg/ml。 7.本品應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤化療醫(yī)師指導(dǎo)下使用，患者必須住院，注射本品前須備有抗過(guò)敏反應(yīng)的藥物及相應(yīng)的搶救器械。

孕婦及哺乳期婦女用藥

紫杉醇在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中證實(shí)影響胚胎生長(zhǎng)，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。

兒童用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

老年用藥

沒(méi)有紫杉醇禁忌癥的老年患者可以使用。

藥物相互作用

1.由于奎奴普丁/達(dá)福普汀是細(xì)胞色素P450-3A4酶抑制劑，同時(shí)給藥可增加本藥血藥濃度。 2.與特拉珠瑪合用，特拉珠瑪?shù)难骞葷舛人皆黾咏o1.5倍。臨床試驗(yàn)證明二者合用效果較好。 3.順鉑可使本藥的清除率降低約1/3，若使用順鉑后再給本藥，可產(chǎn)生更為嚴(yán)重的骨髓抑制。 4.與阿霉素合用，研究表明先給本藥24小時(shí)持續(xù)滴注，再給阿霉素48小時(shí)持續(xù)滴注，可明顯降低阿霉索的清除率，加重中性粒細(xì)胞減少和口腔炎。 5.使用本藥后立即給予表阿霉素，可加重本藥毒性。 6.酮康唑可抑制本藥的代謝。 7.磷苯妥英、苯妥英可通過(guò)誘導(dǎo)細(xì)胞色素P450而降低本藥作用。 8.使用本藥時(shí)接種活疫苗（如輪狀病毒疫苗），可增加活疫苗感染的風(fēng)險(xiǎn)。國(guó)外資料建議使用本藥時(shí)禁止接種活疫苗。處于緩解期的白血病人，化療結(jié)束后間隔至少三個(gè)月才能接種活疫苗。

藥物過(guò)量

尚無(wú)相應(yīng)的解毒藥。用藥過(guò)量最主要的，可預(yù)測(cè)的并發(fā)癥包括骨髓抑制，外周神經(jīng)毒性及黏膜炎。

藥理毒理

本品是新型抗微管藥物，通過(guò)促進(jìn)微管蛋白聚合，抑制解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實(shí)驗(yàn)證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細(xì)胞中止于對(duì)放療敏感的G2和M期。

藥代動(dòng)力學(xué)

靜脈給予紫杉醇，藥一時(shí)曲線呈二室模型。本品蛋白結(jié)合率89％～98％，紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進(jìn)入腸道，經(jīng)糞便排出體外（>90％）。經(jīng)腎清除只占總清除的1％～8％，紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確。

貯藏

遮光、密閉、在陰涼處（不超過(guò)20℃）保存。

包裝

管制抗生素玻璃瓶裝，1瓶/盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2010年版二部。

批準(zhǔn)文號(hào)

（1）國(guó)藥準(zhǔn)字H20084032（5ml：30mg） （2）國(guó)藥準(zhǔn)字H20084033（16.7ml：100mg）

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：海南全星制藥有限公司 生產(chǎn)地址：海南省?？谑斜６悈^(qū)A06-2