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咨詢藥師了解詳情藥品名稱
通用名稱:氟尿嘧啶注射液
英文名:Fluorouracil Injection
漢語拼音:FuniaomidingZhusheye
主要成分
本品主要成份為氟尿嘧啶。
藥理作用
本品在體內(nèi)先轉變?yōu)?-氟-2-脫氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账?,從而抑制DNA的生物合成。此外,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA,達到抑制RNA合成的作用。本品為細胞周期特異性藥,主要抑制S期細胞。
藥代動力學
本品主要經(jīng)肝臟代謝,分解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外,約15%的氟尿嘧啶在給藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障,靜脈滴注半小時后到達腦脊液中,可維持3小時。T1/2α為10~20分鐘,T1/2β為20小時。
適應證
本品的抗瘤譜較廣,主要用于治療消化道腫瘤,或較大劑量氟尿嘧啶治療絨毛膜上皮癌。亦常用于治療乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宮頸癌、膀胱癌及皮膚癌等。
用法用量
氟尿嘧啶作靜脈注射或靜脈滴注所用劑量相差甚大。單藥靜脈注射劑量一般為按體重一日10~20mg/kg,連用5~10日,每療程5~7克(甚至10克)。若為靜脈滴注,通常按體表面積一日300~500mg/m2,連用3~5天,每次靜脈滴注時間不得少于6~8小時;靜脈滴注時可用輸液泵連續(xù)給藥維持24小時。用于原發(fā)性或轉移性肝癌,多采用動脈插管注藥。腹腔內(nèi)注射按體表面積一次500~600mg/m2。每周1次,2~4次為1療程。
不良反應
1.惡心、食欲減退或嘔吐。一般劑量多不嚴重。偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始后2~3周內(nèi)達最低點,約在3~4周后恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等。 2.長期應用可導致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。 3.偶見用藥后心肌缺血,可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如經(jīng)證實心血管不良反應(心律失常,心絞痛,ST段改變)則停用。
禁忌
人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應用本品而致先天性畸形者,并可能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應,因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
注意事項
1.本品在動物實驗中有致畸和致癌性,但在人類,其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥類或其他細胞毒性藥物,長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化劑為小。 2.除單用本品較小劑量作放射增敏劑外,一般不宜和放射治療同用。3.當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。其它有下列情況者慎用本品;(1)肝功能明顯異常;(2)周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者;(3)感染、出血(包括皮下和胃腸道)或發(fā)熱超過38℃者;(4)明顯胃腸道梗阻;(5)脫水或(和)酸堿、電解質(zhì)平衡失調(diào)者。 4.開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。 5.老年患者慎用氟尿嘧啶,年齡在70歲以上及女性患者,曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。 6.用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物,以減少消化道出血的可能。
孕婦及哺乳期婦女用藥
婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。
藥物相互作用
曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性,常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用,應先給甲氨喋呤4~6小時后再給予氟尿嘧啶,否則會減效。先給予四氫葉酸,再用氟尿嘧啶可增加其療效。本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物-氟代檸檬酸而致腦癱,故不能作鞘內(nèi)注射。別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。
貯藏
遮光,密閉保存。
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