糖尿病是一組因胰島素絕對或相對分泌不足以及靶組織細胞對胰島素敏感性降低引起蛋白質(zhì)、脂肪和電?質(zhì)等一系列代謝紊亂綜合征?;忌狭颂悄虿∫皶r治療。那么,使用諾和力會出現(xiàn)胰腺炎嗎?
諾和力適用于成人2型糖尿病患者控制血糖;適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物最大可耐受劑量治療后血糖仍控制不佳的患者,與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。在諾和力長期臨床試驗期間已經(jīng)報告了少數(shù)(<0. 2%)急性胰腺炎病例。諾和力與胰腺炎之間的因果關(guān)系尚不明確。
諾和力藥理作用: 利拉魯肽是一種GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1 受體。GLP-1受體為天然GLP一的靶點,GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素,能夠促進胰腺p細胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與天然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)特點均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后,其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對二基肽酶IV CDPP-IV)和中性內(nèi)肽酶CNEP)具有高的酶穩(wěn)定性,從而具有較長的血漿半衰期。
利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苔(CAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰高糖素的分泌。因此,當血糖升高時,胰島素分泌受到刺激,同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。
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