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速萊,適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。其化學(xué)結(jié)構(gòu)與芳香化酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香化酶的偽底物,可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活。速萊可有效滅活芳香化酶,有不同于其他抗芳香化酶制劑的作用機(jī)理,對其他內(nèi)分泌治療失敗的絕經(jīng)后晚期乳腺癌仍可獲得一定有效率。
速萊的主要不良反應(yīng)有:惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻(xiàn)報(bào)道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、肝功能指標(biāo)(如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等)異常等。在臨床試驗(yàn)中,只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療,主要在依西美坦治療的前10周內(nèi):由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見(0.3%)。
對于絕經(jīng)后乳腺癌患者,速萊在縮小腫瘤面積、延長無病進(jìn)展生存率方面已顯示出優(yōu)于金標(biāo)準(zhǔn)他莫昔芬的療效,但在總生存率等方面尚無明顯差異,且與其他第三代芳香化酶抑制劑相比亦未表現(xiàn)出顯著的療效差異,有待于未來大規(guī)模、高質(zhì)量的臨床研究進(jìn)行進(jìn)一步的評價。
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